bisindolylmaleimide i

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

Bisindolylmaleimide I HCl is a specific ATP-competitive PKC inhibitor.

protein kinase C (PKC) inhibitor

Bisindolylmaleimide IV 是一种蛋白激酶 C 细胞渗透抑制剂，其 IC50范围为 0.1-0.55 μM。它也抑制 PKA，IC50范围为3.1-11.8 μM。在细胞培养中，它有效抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制，IC50为 0.2 μM。

Bisindolylmaleimide III是一种有效的PKC（protein kinase C）选择性抑制剂，能特异性地与PKCα或在激活这些激酶时的ribosomal S6 protein kinase 1相互作用。

Ro 31-8220 formic 是一种高效PKC抑制剂，其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε和大鼠大脑PKC的抑制IC50值分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM。此外，Ro 31-8220 formic 还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50值分别为 3、8、15、38 nM。此化合物亦抑制 MKP-1 的表达，诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，同时这些作用显示出不依赖于PKC的药理特性。

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50为3、8、15 和 38 nM。

Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C （PKC） 抑制剂，对 PKC-α，PKC-β我，PKC-β第二，PKC-γ，PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病，可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。