bi2536

BI-2563是一种小分子化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。BI 2536与Polo-like kinase 1 (Plk1)结合并抑制其活性，导致易受影响的肿瘤细胞群体发生有丝分裂停滞、细胞分裂过程中断和细胞凋亡。Plk1是一种丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶，是控制多个对有丝分裂和细胞分裂至关重要的过程的关键调节因子。

BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。

PMV6-PEG4-BI2536 是一种双功能p53-Y220C-PLK1化合物，结合了一种高亲和力的p53-Y220C突变体结合剂 (Kd≈ 2.5 nM) 和一种效能强的PLK1激酶抑制剂 (IC50= 0.83 nM)。该化合物通过PLK1错误定位及抑制其激酶活性，诱导TP53Y220C细胞发生G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis)，其过程不依赖于p53转录重新激活。PMV6-PEG4-BI2536 可用于研究携带TP53突变的癌症。

BI2536-PEG2-Halo 是一种结合了 Polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 和 Halo 标签配体的双功能分子.这种化合物在 293T 细胞中,含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的版本,其抑制增殖的 IC50 值为 23 nM,显示出针对 p53 突变的癌细胞具有选择性的毒性.

(S)-BI 2536是一种双重PLK1激酶/BRD4溴结构域抑制剂，其对PLK1和BRD4的Ki值分别为0.42 nM和54 nM。(S)-BI 2536是BI 2536的低活性对映体。