bcr-abl-in-1

BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.

cSRC BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种强效Bcr-Abl和C-Src酶抑制剂，其对Bcr-Abl和C-Src的半数抑制浓度（IC50）分别为56.2 nM和101 nM。此外，cSRC BCR-ABL-IN-1 具有细胞毒性。

BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种针对BCR-ABL的共价抑制剂，含有芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 结构，对ABL激酶的IC50值为43.1 nM。该化合物与ABL激酶稳定结合形成共价加合物，能够持续抑制内源性BCR-ABL活性。此外，BCR-ABL-IN-10 常被用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的相关研究。

BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种BCR-ABL抑制剂，对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性，其对K562细胞的IC50值为129.61 μM。

trans-Cinnamaldehyde (Phenylacrolein) 是一种能够用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物，一种能够食用的抗菌涂层，能够延长鲜切水果的保质期。它是一种能够通过烷基异氰化物与乙炔二羧酸二烷基酯的反应来合成高度多官能的呋喃环。

Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

Mcl1-IN-9 is a potent myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) Inhibitor with an IC50 of 446 nM in reengineered BCR-ABL+ B-ALL cells and a Ki of 0.03 nM.

SNIPER(ABL)-050 is a chemical compound that combines Imatinib, an ABL inhibitor, with MV-1, an IAP ligand, using a linker. This conjugation results in the reduction of BCR-ABL protein[1].

Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗BCR ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。

BCR-ABL1-IN-1 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor, displaying remarkable specificity towards ABL kinase. Notably, this compound holds significant promise for delineating the precise involvement of ABL kinases within the central nervous system, particularly in preclinical investigations [1].

AKI603 是一种极光激酶 A 抑制剂，IC50值为 12.3 nM。它对白血病细胞具有很强的抗增殖活性，可用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。

BVB-808 is a selective Jak2 type 1 inhibitor. Janus kinases are critical components of signaling pathways that regulate hematopoiesis. Mutations of the non-receptor tyrosine kinase JAK2 are found in many BCR-ABL-negative myeloproliferative neoplasms. Preclinical results support that JAK2 inhibitors could show efficacy in treating chronic myeloproliferative neoplasms. JAK2 has also been postulated to play a role in BCR-ABL signal transduction. Therefore, inhibitors of JAK2 kinases are turning into therapeutic strategies for treatment of chronic myelogenous leukemia (CML).

Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。

SIAIS100 是一种有效的BCR-ABLPROTAC 降解剂，DC50为 2.7 nM。SIAIS100 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。

SIAIS100 TFA是一款高效的BCR-ABL PROTAC降解剂，其DC50值为2.7 nM，主要应用于慢性粒细胞白血病（CML）的研究。

PROTACBCR-ABLDegrader-1（化合物PROTAC1）是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体（ubiquitinproteasom）系统诱导Bcr-Abl的降解，并对K562细胞表现出抗增殖效果，显示出其在癌症研究中的应用潜力。

ML 2-23是一种有效的PROTAC BCR-ABL降解剂，可在白血病细胞中通过蛋白酶体依赖的途径选择性地降解BCR-ABL。

BCR-ABL-IN-8（化合物26f）是一种具有三甲氧基基团（trimethoxy group）的BCR-ABL抑制剂。

BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是一种BCR-ABL的高效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中具有重要作用。

GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，通过破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，使激酶保持在非活性“DFG-out”构象中。