bace-1-in-2

BACE1-IN-2 is a BACE1 inhibitor (IC50: 22 nM).

AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂，对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。

AChE-IN-82 (compound 49) 是一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase (AChE)) 的抑制剂。其对eeAChE、eqBChE、hMAO-A、hMAO-B和BACE-1的IC50值分别为0.072、9.81、14.52、0.024、2.42 μM。AChE-IN-82同样抑制COX-1、COX-2和5-LOX，这些酶的IC50值分别为60.41、0.187、0.18 μM。此外，AChE-IN-82通过显著降低H2O2诱导的氧化应激，展现出优良的神经保护特性。

BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的 BACE-1 抑制剂，具有口服活性和穿透血脑屏障的能力，其对 BACE-1 的 IC50 值为 121.65 nM，而对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。

BACE-1/Mpro-IN-1 是一种能够有效穿透血脑屏障的双重抑制剂，针对BACE-1 (IC50= 0.26 μM) 和 SARS-CoV-2 Mpro (IC50= 0.91 μM)。作为一种混合型抑制剂，BACE-1/Mpro-IN-1 能与天冬氨酰蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶结合，并展现出最佳的对接评分和显著的相互作用特性。BACE-1/Mpro-IN-1 可用于研究 COVID-19 加剧的神经炎症及阿尔茨海默症。

CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 表现出抗伤害效果。

BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的BACE-1抑制剂，IC50为 1.5 nM。