art558

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

ART899是一种源自ART558的化合物，为高效和高特异性的DNA聚合酶θ(Polθ)构象抑制剂。该化合物可特异性抑制Polθ的MMEJ活性，其IC50值为180nM。ART899还能特异性地提升肿瘤细胞对放射的敏感性，并独立地对抗癌细胞展示出强效的抗肿瘤效果。

ART615 是一种 ART558 的相关异构体。ART615 在 12 μM 时，对 Polθ 的抑制作用 <10% ，能够作用 ART558 (IC50:7.9 nM) 的对照。