apelin-13

Apelin-13 是存在于中枢和外周神经系统由13个氨基酸组成的多肽序列，是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，对 APJ 的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 具有扩张血管和降压活性，可用于研究 2 型糖尿病综合征。

[Pyr1]-Apelin-13 ([pGlu1]-Apelin-13) 是一种高效的、内源性 apelin 受体选择性激动剂。

Apelin-13 triTFA(217082-58-1(free base)) 是 APJ 受体的内源性配体，可激活该 G 蛋白偶联受体，EC50 值为 0.37 nM。

Apelin-13 is an endogenous ligand of APJ receptor, and the EC 50 value of activated G protein coupled receptor is 0.37 nM.

(Ala13)-Apelin-13 是一种有效的 APJ 受体拮抗剂，可以防止 apelin 诱导的胃张力和运动性降低。

(Ala13)-Apelin-13 acetate，一种 APJ 拮抗剂，可调节CRF 诱导的增强的结肠运动、内脏敏感性和肠屏障。

'(Ala13)-Apelin-13 TFA' 为高效的APJ受体拮抗剂，能够通过迷走神经胆碱能通路抑制胃动力。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

APJ receptor agonist 1, a potent biphenyl acid derivative, acts as an agonist (EC50 of 0.093 nM and 0.12 nM for human and rat APJ receptors, respectively) for the APJ receptor (APJ-R). It exhibits significant in vitro potency towards apelin-13, the endogenous peptidic ligand for the APJ receptor. APJ receptor agonist 1 holds promise for heart failure research.

Potent apelin receptor antagonist (Ki = 82 nM; IC50 = 93 nM). Antagonizes the inhibitory affect of [Pyr1]-Apelin-13 on forskolin-induced cAMP accumulation in CHO-K1-APJ cells. Recuces tumor expansion and lengthens survival time in a mouse xenograft model