antitumor agent 19

Antitumor agent-19 是一种肿瘤相关巨噬细胞的调节剂，在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。

Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂，通过ATG5 ATG7通路诱导HCT116细胞的自噬 (Autophagy)。其在多个人肿瘤细胞系中的IC50低于5 μM，并在同种移植小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤生长及减轻肿瘤重量。

Antitumor agent-191 (Compound 7) 对HSV-1和HIV展示抗病毒活性，EC50分别为0.03 μM和0.81 μM。此外，该化合物具有抗肿瘤潜能，能够抑制HepG2、WI-38、Vero和MCF-7癌细胞，其IC50分别为19.6 μM、39.3 μM、18.3 μM和28 μM。

Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种青蒿素基础的低聚物，具有抗癌的特性，对 MCF-7 乳腺癌细胞(IC50 = 90 nM)表现出活性。它可通过调节 Bax-caspase 3 信号通路来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并通过调控关键分子(如 GPX4)引发铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 在癌症治疗研究中表现出应用潜力。

Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种双重靶向剂，能够同时靶向STAT3和NQO1。此化合物在1 μM浓度下显著抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化，诱导MDAMB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis)。作为NQO1的底物，Antitumor agent-195 强烈增加ROS生成，并以剂量依赖性引起显著的DNA损伤。在MDA-MB-231异种移植模型中，Antitumor agent-195表现出优异的抗肿瘤特性。

Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中展现出细胞毒性，能够抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 细胞的增殖，IC50范围为 4 nM-77 nM。它还能够抑制 HNSCC 细胞的迁移，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 5.65 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是一种病毒复制中不可或缺的蛋白质，是一种有吸引力的、对抗 COVID-19 的药物靶点。