antitrypanosomal agent 1

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂，IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶，IC50为 64.8 μM，抑制布氏锥虫，EC50为 1 μM。

Antitrypanosomal agent 12 是 C20-苯基硫脲化合物，显示出杀锥虫和细胞毒性。该化合物在实现 50% 生长抑制(GI50)时所需浓度为0.22 μM，能在血流形式的锥虫中引起细胞肿胀。

Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种高效的抗锥虫剂，具备显著的杀锥虫活性和细胞毒性。针对 T. brucei 和 HL-60，Antitrypanosomal agent 13 的 GI50 值分别为 0.18 μM 和 8.4 μM。

Antitrypanosomal agent 14（Compound 1）是一种针对T. brucei的有效抑制剂，其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。

Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。

Antitrypanosomal agent 18 (compound 8b)，一硝基呋喃衍生物，显示出卓越的锥虫杀灭活性，IC50值仅为0.03 μM。

Antitrypanosomal agent 17 (Compd 7a) 具有针对T. congolense的显著抗锥虫效应，表现出低至0.03 μM的半抑制浓度(IC50)。

Antitrypanosomal agent 16，作为一种杀锥虫剂，其对刚果锥虫T. congolense IL3000的IC50值仅为0.04μM。

Antitrypanosomal agent 10，一种针对克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 有抑制作用的抗锥虫药物，IC50 值达到 0.28 μM。

Antitrypanosomal agent 11，抑制克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)，IC50值为0.23 μM，具有显著的抗锥虫活性。

Compound C-1（Antitrypanosomal agent 21）是布氏锥虫的有效抑制剂，能有效降低寄生虫裂解物中的D6XM23水平。

NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。