antileishmanial agent 1

Antileishmanial agent-1 demonstrates activity against both L. amazonensis promastigotes (IC 50 = 15.52 μM) and intracellular amastigotes (IC 50 = 4.10 μM).

Antileishmanial agent-14，一种磺胺类类似物，展现了对Leishmaniadonovani promastigotes的潜在活性(IC50=4.1 μM)。该化合物同时对L. donovani amastigotes的感染也具有抑制作用(IC50=11.1 μM)。

Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是针对L. major前鞭毛体和无鞭毛体的高效抗利什曼原虫分子，展现出显著的抗原虫活性和细胞毒性，其IC50值分别为0.78 μM和0.99 μM。

Antileishmanial agent-16 (化合物 14c) 是一种针对Leishmania的抗原虫剂，表现出针对Leishmaniamajor前鞭毛体的高效活性（IC50=0.59 µM）以及对Leishmaniamajor无鞭毛体的有效活性（IC50=0.81 µM）。此外，Antileishmanial agent-16对哺乳动物细胞（VERO 细胞）的毒性低，说明其具有较好的安全性。

Antileishmanial agent-19 (Compound F27)是一种有效的抗利什曼病试剂，其对L. donovani promastigotes的IC50值为3.39 μM。该化合物能够抑制L. donovani promastigotes中的脯氨酰-tRNA合成酶，并干预宿主PI3K Akt CREB轴，从而抑制IL-10的分泌。此外，Antileishmanial agent-19能诱导L. donovani promastigotes自噬介导的细胞凋亡(apoptosis)过程，并在感染的动物体内显著减少寄生虫负担。

Antileishmanial agent-18 (Compound 1e) 是一种针对L. donovani前鞭毛体生长的有效抗利什曼病试剂，并且对宿主细胞安全。

Antileishmanial agent-10 (Compound 7h) 是一种抗原虫 (antiprotozoal) 剂。

Antileishmanial agent-12 (compound 5a) 是一种有效的抗利什曼原虫剂，对 Leishmania brazilensis (IC50: 14.9 μM)、Leishmania infantum (IC50: 21.3 μM) 和 T. cruzi (IC50: 9.3 μM) 具有抗原虫作用。

Antileishmanial agent-11 是有效的抗利什曼原虫剂，能够作用于 Leishmania brazilensis (IC50: 28.3 μM)、Leishmania infantum (IC50: 24.8 μM) 和T. cruzi(IC50: 13.0 μM) 具有出抗原虫作用。

Antileishmanial agent-13 是一种喹啉-靛蓝杂交物，可作为抗利什曼病试剂，抑制L. MajorLeishmania 株系。Antileishmanial agent-13 通过抗叶酸机制获得其抗利什曼病活性。Antileishmanial agent-13 对前鞭毛体和无鞭毛体均具有较强的抑制作用，IC50分别为 0.604 μM 和 0.508 μM。

Antileishmanial agent-17是香豆素杂化化合物，展现出优越的抗利什曼原虫活性(IC50<0.78 μM)，同时对VERO细胞具备安全性。该化合物通过抑制叶酸代谢途径发挥效用，且在对抗利什曼原虫不同生长阶段表现显著，其IC50值分别对前鞭毛体为0.40 μM，对无鞭毛体为0.68 μM。

Sitamaquine is an antileishmanial agent.1It is active againstL. donovani,L. infantum,L. mexicana,L. braziliensis, andL. tropica(EC50s = 9.5-19.8 μM). It inhibits mitochondrial complex II, also known as succinate dehydrogenase (SDH), in a cell-free assay when used at concentrations ranging from 10 to 200 μM.2Sitamaquine (100 μM) increases intracellular levels of reactive oxygen species (ROS) and decreases intracellular ATP levels, as well as induces phosphatidylserine externalization, chromatin fragmentation, and depolarization of the mitochondrial membrane potential, markers of apoptosis, inL. donovanipromastigotes. 1.López-Martín, C., Pérez-Victoria, J.M., Carvalho, L., et al.Sitamaquine sensitivity in Leishmania species is not mediated by drug accumulation in acidocalcisomesAntimicrob. Agents Chemother.52(11)4030-4036(2008) 2.Carvalho, L.J.M., Luque-Ortega, J.R., López-Martín, C., et al.The 8-aminoquinoline analogue sitamaquine causes oxidative stress in Leishmania donovani promastigotes by targeting succinate dehydrogenaseAntimicrob. Agents Chemother.55(9)4204-4210(2011)

Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 显示出有效的和选择性的杀伤活性(IC50 = 5.64 μM)，并且对 L-6 细胞显示相对较低的细胞毒性 (IC50=73.9 μM)。

Antileishmanial agent-4 是一种核糖核苷类似物，作为抗黑热病试剂。

Antileishmanial agent-3 (Compound 13) 是一种很有前景的Leishmania major 的生长抑制剂。

Antileishmanial agent-9 (compound 16c) exhibits potent and selective activity against Leishmania donovani (L. donovani) with an IC50 value of 4.01 μM. In addition, this compound demonstrates relatively low cytotoxicity in L-6 cells, with an IC50 value of 40.1 μM [1].

Antileishmanial agent-4 is a ribonucleoside analogue with potent activity against L.infantum and T.cruzi, having EC 50 values of 0.68 μM and 0.83 μM, respectively [1].

Antileishmanial agent-7 (compound 23) exhibits strong antileishmanial activity against Leishmania donovani and L-6, with IC50 values of 6.89 and 259 μM, respectively [1].

Antileishmanial agent-23 (compound G1 9) 作为一种选择性trypanothione reductase (TR)抑制剂效力显著，展现了2.24 ± 0.52 μM的IC50值。该化合物有效抑制了利什曼原虫、克氏锥虫和布氏锥虫的生长。

Antileishmanial agent-24 (compound 33) Exhibiting an IC50 of 5.39 μM against the amastigote form.

Antileishmanial agent-20 显示对利什曼原虫的选择性抑制作用，其针对L. infantum和L. braziliensis的IC50值分别为2.8 μM 和0.2 μM，适用于寄生虫研究领域。

Antileishmanial agent-21 (compound 4e)，是靶向利什曼原虫蝶啶还原酶1 (Lm-PTR1) 的抗利什曼虫试剂。该化合物通过抗叶酸机制发挥作用，且其抗利什曼活性能被叶酸和亚叶酸逆转。Antileishmanial agent-21 还能抑制对 Chloroquine 抗性的恶性疟原虫菌株 (RKL9)，IC50 范围为0.0198-0.096 μM。

Antileishmanial agent-22 (compound 15b)是一种抗寄生虫和抗菌化合物，展示了对抗利什曼病、疟疾和结核病的活性。该化合物通过抗叶酸途径抑制利什曼原虫（IC50=0.408 μM）。在100 μM浓度时，Antileishmanial agent-22对叶酸和亚叶酸的抑制率分别达到88%和94%。在体内，以48.4 μM kg day剂量对伯氏疟原虫展示96.67%的抑制效果；在体外，其IC50值为0.038 μM。Antileishmanial agent-22还能抑制结核分枝杆菌，MIC值为28.44 μM。

Antileishmanial agent-25（compound 24）展现了对胞内无尾线虫的选择性抗力士曼体活性，其半抑制浓度（IC50）为6.63 μM。