antibiofilm

Tridecanoic acid (Tridecylic Acid) 是一种存在于乳制品中的 13 碳饱和脂肪酸，也是正十六烷厌氧生物降解的产物。 它是磷脂酶 A2 的底物，可作为抗粘剂和抗生物膜剂，用于研究细菌感染。它抑制大肠杆菌的持久性和生物膜形成。

Alexidine dihydrochloride 对多种真菌病原体具有抗真菌和抗生物膜活性。它是一种抗癌剂，可靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1，并导致线粒体凋亡。

Antibiofilm agent-12（Compound C13）作为一种氨基甲酸酯类衍生的抗真菌剂，对Candida auris表现出突出的抗生物性能。其最小抑菌浓度MIC90达到237.9 μM，能有效抑制Candida auris的药物外排泵活性，并通过促进麦角固醇的耗竭来阻碍其生物膜的形成，并降低其代谢的灵活性。此外，在秀丽隐杆线虫模型中感染Candida auris后，Antibiofilm agent-12同样展现了抗真菌的效果。

Compound C12 (Antibiofilm agent-11) 是一种黄酮衍生物，具备抗生物膜的功能。

Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种效能卓越的抗菌剂，具有广谱抗菌活性。该化合物能够破坏细菌细胞膜的完整性，主要通过破坏跨膜电位和提高膜通透性。此外，Antibiofilm agent-13 还能促使细胞内 ROS 的生成，以及 DNA 和蛋白质的泄漏，最终导致细菌死亡。该化合物对革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度（MIC）为0.5-1 μg mL，对革兰氏阴性菌为1-32 μg mL。

Antibiofilm agent-14 (compound 11) 是一种抗膜剂，对 C.albicans SC5314 具有抗真菌活性，MIC 值为 50 μM。

Antibiofilm agent-15 (Compound 17) 是一种抗菌剂，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生物膜形成。

Antibiofilm agent prodrug 1 (Compound 5c) 通过阻止生物膜形成及铁吸收，展现出抗菌效力。此化合物在抑制铜绿假单胞菌P. aeruginosa PAO1方面的最低抑菌浓度（MIC）为1.07 μM。在秀丽隐杆线虫（C. elegans）中，其表现出抗感染活性并提升线虫存活率。

Antibiofilm agent-2（化合物 4T）是一种具有3.6 μM IC50的高效生物膜抑制剂。作为针对铜绿假单胞菌的抗菌增效剂，它能够抑制群体感应系统和铁稳态。

Antibiofilm agent-1（WO2017011725A1; compound 17）为一种针对抑制革兰氏阳性病原体生长的抗菌剂。

Antibiofilm agent-9 (Compound 4) 是一种吡咯霉素衍生物，具有显著的抗菌和抗生物膜活性。该化合物能有效抑制Bacillus anthracis，其最小抑菌浓度（MIC）为0.031 μg mL。此外，Antibiofilm agent-9 在含8.0 μg mL浓度下，24小时内生物膜抑制率可达84%。在小鼠模型中，此化合物也展示了优良的药代动力学特性。

SAAP 148是一种抗菌肽。在体外，它对多种耐多药的细菌有活性。在体内，SAAP 148（0.125-2% w/w）能减少小鼠A. baumannii或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染模型中皮肤菌落形成单位（CFUs）的数量。

3,5-Di-tert-butylphenol 诱导活性氧物质的积累。 3,5-Di-tert-butylphenol 具有抗生物膜和抗真菌活性。

Trans-2,3,4-Trimethoxycinnamic acid是一种天然的肉桂酸衍生物，可竞争性抑制3-oxo-C8-HSL与TraR的结合，对大肠杆菌具有良好的抗毒活性和抗生物膜活性。

Quorum sensing-IN-8（compound 5e）具备显著的抗生物膜效果，并可应用于探究抗生素抵抗性问题。

Anti-MRSA agent 23 (compound 11) 是有效的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌剂，具有抗菌和抗生物膜活性。该化合物通过减少细菌负荷、减轻炎症和促进血管生成，促进 MRSA 感染皮肤伤口的重建和愈合。

DNA Gyrase-IN-15 (Compound 11) 是一种抗菌剂，同时也是DHPS和DNA gyrase的抑制剂，其IC50分别为1.73 µM和0.07 µM。它对粪肠球菌（MIC为15.62 µg mL）、鲍曼不动杆菌、肠杆菌（MIC为7.81 µg mL）、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。此外，DNA Gyrase-IN-15 对粪肠球菌也具有抗生物膜活性。

MurA-IN-5 (compound 4c) 对大肠杆菌的 (MIC) 为 1.95 μg mL，作为MurA抑制剂的表现优异，(IC50) 为 3.77 μg mL。MurA-IN-5 对多种微生物具有抗生物膜活性，显示出针对生物膜相关感染的潜在应用价值。

β-Nor-lapachone 是一种光滑念珠菌 (Candida glabrata)的抗生物膜剂。β-Nor-lapachone 能刺激ROS 的产生，抑制光念珠菌的外排活性、粘附、生物膜形成和成熟生物膜代谢。β-Nor-lapachone 具有抗真菌活性。

Antibacterial agent 106 (compound 8) is a highly effective orally active antibacterial compound with antibiofilm activity. It demonstrates potent antibacterial effects against multi-drug resistant (MDR)-Gram-positive pathogens, including the eradication of 99.7% of intracellular methicillin-resistant S. aureus (MRSA) harbored within macrophages [1].

Hordenine sulfate inhibits the activity of PDK3, inhibits quorum sensing, and acts as an antibiofilm agent against bacteria.

Hordenine hydrochloride is a biochemical that inhibits the activity of PDK3, inhibits quorum sensing, and acts as an antibiofilm agent against bacteria.

L-K6L9 对于囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 表现出显著的抗菌 (antimicrobial) 活性和抗生物膜 (anti-biofilm) 能力。该化合物的抗酶解性质保证了其在体内的稳定性，且不引发细菌的耐药性。

D-K6L9表现出针对囊性纤维化患者中的P. aeruginosa具有抗菌(antimicrobial)及抗生物膜效应，能稳定抵抗囊性纤维化痰中的蛋白酶降解，且不诱发细菌耐药性。