antibiofilm

Tridecanoic acid (Tridecylic Acid) 是一种存在于乳制品中的 13 碳饱和脂肪酸，也是正十六烷厌氧生物降解的产物。 它是磷脂酶 A2 的底物，可作为抗粘剂和抗生物膜剂，用于研究细菌感染。它抑制大肠杆菌的持久性和生物膜形成。

Alexidine dihydrochloride 对多种真菌病原体具有抗真菌和抗生物膜活性。它是一种抗癌剂，可靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1，并导致线粒体凋亡。

Antibiofilm agent-12（Compound C13）作为一种氨基甲酸酯类衍生的抗真菌剂，对Candida auris表现出突出的抗生物性能。其最小抑菌浓度MIC90达到237.9 μM，能有效抑制Candida auris的药物外排泵活性，并通过促进麦角固醇的耗竭来阻碍其生物膜的形成，并降低其代谢的灵活性。此外，在秀丽隐杆线虫模型中感染Candida auris后，Antibiofilm agent-12同样展现了抗真菌的效果。

Compound C12 (Antibiofilm agent-11) 是一种黄酮衍生物，具备抗生物膜的功能。

Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种效能卓越的抗菌剂，具有广谱抗菌活性。该化合物能够破坏细菌细胞膜的完整性，主要通过破坏跨膜电位和提高膜通透性。此外，Antibiofilm agent-13 还能促使细胞内 ROS 的生成，以及 DNA 和蛋白质的泄漏，最终导致细菌死亡。该化合物对革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度（MIC）为0.5-1 μg/mL，对革兰氏阴性菌为1-32 μg/mL。

Antibiofilm agent-14 (compound 11) 是一种抗膜剂，对 C.albicans SC5314 具有抗真菌活性，MIC 值为 50 μM。

Antibiofilm agent-15 (Compound 17) 是一种抗菌剂，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生物膜形成。

Antibiofilm agent prodrug 1 (Compound 5c) 通过阻止生物膜形成及铁吸收，展现出抗菌效力。此化合物在抑制铜绿假单胞菌P. aeruginosa PAO1方面的最低抑菌浓度（MIC）为1.07 μM。在秀丽隐杆线虫（C. elegans）中，其表现出抗感染活性并提升线虫存活率。

Antibiofilm agent-3 (compound 3b) 为一种四甲酰胺类抗菌剂，对柑橘黄单胞菌 (Xanthomonas citri ssp. citri，Xcc) 显示出抑制作用，最小抑菌浓度 (MIC) 为500 μg/mL。其还可抑制 Xcc 的生物膜形成，半数抑制浓度 (IC50) 为15.37 μg/mL。

Antibiofilm agent-4 是一种LasR抑制剂，展现了出色的抗生物膜和抗 QS性质。

Antibiofilm agent-5 (compound 6c) 是一种多靶点抗菌剂，具有显著的抗生物膜活性。通过抑制乳酸脱氢酶 (lactate dehydrogenase)，Antibiofilm agent-5 会引发代谢功能障碍，促进活性氧 (reactive oxygen species) 的堆积，使还原型谷胱甘肽减少，从而导致细菌氧化损伤。此化合物适用于对耐受性生物膜细菌感染的研究。

Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种群体感应抑制剂，具有抗生物膜的作用，能够以浓度依赖的方式降低 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。此外，它还可以抑制绿脓青素和鼠李糖脂的生成。该化合物在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中能够辅助环丙沙星有效清除活菌。

Antibiofilm agent-7 (Compound 9) 展现出显著的抗生物膜活性，其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的IC50分别为 60、133.32 和 19.67 µg/mL。同时，Antibiofilm agent-7 对上述细菌以及白色念珠菌也具备抗菌性能，对应的MIC值分别是 4.88、78.13、9.77 和 39.06 µg/mL。

Antibiofilm agent-8 (compound Ru2) 在可见光照射下 (400-700 nm, 10 J cm-2) 增强抗菌效果。Antibiofilm agent-8 通过NADH氧化和ROS生成引发氧化应激，从而破坏细菌细胞壁。

Antibiofilm agent-17 是一种双效生物膜抑制剂，针对铜绿假单胞菌，表现出IC50= 0.33 μM的有效性。通过减少由群体感应系统调控的毒力产生和降低铁离子获取能力，Antibiofilm agent-17 可抑制生物膜的形成。在小鼠伤口感染模型中，该化合物显示了抗菌的协同作用，并可用于铜绿假单胞菌感染的研究。

Antibiofilm agent-2（化合物 4T）是一种具有3.6 μM IC50的高效生物膜抑制剂。作为针对铜绿假单胞菌的抗菌增效剂，它能够抑制群体感应系统和铁稳态。

Antibiofilm agent-1（WO2017011725A1; compound 17）为一种针对抑制革兰氏阳性病原体生长的抗菌剂。

Antibiofilm agent-9 (Compound 4) 是一种吡咯霉素衍生物，具有显著的抗菌和抗生物膜活性。该化合物能有效抑制Bacillus anthracis，其最小抑菌浓度（MIC）为0.031 μg/mL。此外，Antibiofilm agent-9 在含8.0 μg/mL浓度下，24小时内生物膜抑制率可达84%。在小鼠模型中，此化合物也展示了优良的药代动力学特性。

SAAP 148是一种抗菌肽。在体外，它对多种耐多药的细菌有活性。在体内，SAAP 148（0.125-2% w/w）能减少小鼠A. baumannii或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染模型中皮肤菌落形成单位（CFUs）的数量。

3,5-Di-tert-butylphenol 诱导活性氧物质的积累。 3,5-Di-tert-butylphenol 具有抗生物膜和抗真菌活性。

Trans-2,3,4-Trimethoxycinnamic acid是一种天然的肉桂酸衍生物，可竞争性抑制3-oxo-C8-HSL与TraR的结合，对大肠杆菌具有良好的抗毒活性和抗生物膜活性。

Quorum sensing-IN-8（compound 5e）具备显著的抗生物膜效果，并可应用于探究抗生素抵抗性问题。

Anti-MRSA agent 23 (compound 11) 是有效的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌剂，具有抗菌和抗生物膜活性。该化合物通过减少细菌负荷、减轻炎症和促进血管生成，促进 MRSA 感染皮肤伤口的重建和愈合。

DNA Gyrase-IN-15 (Compound 11) 是一种抗菌剂，同时也是DHPS和DNA gyrase的抑制剂，其IC50分别为1.73 µM和0.07 µM。它对粪肠球菌（MIC为15.62 µg/mL）、鲍曼不动杆菌、肠杆菌（MIC为7.81 µg/mL）、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。此外，DNA Gyrase-IN-15 对粪肠球菌也具有抗生物膜活性。