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    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • 天然产物
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    TargetMol | Natural_Products
  • Tubeimoside III
    土贝母苷丙
    T4S1849115810-13-4
    Tubeimoside III 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的三萜皂苷,在体内具急性毒性。
    • ¥ 196
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  • Regorafenib
    瑞格非尼, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506
    T1792755037-03-7
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    • ¥ 192
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  • Regorafenib monohydrate
    瑞格非尼一水合物
    T1792L1019206-88-2
    Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
    • ¥ 128
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  • Talazoparib
    他拉唑帕利, LT-673, BMN-673
    T62531207456-01-6
    Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM),具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性,可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。
    • ¥ 253
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Estrogen receptor antagonist 8
    T786462889370-92-5In house
    Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂,具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性,可用于研究卵巢功能障碍。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Palbociclib
    帕布昔利布, 帕博西尼, PD 0332991
    T1785571190-30-2
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM),具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性,有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
    • ¥ 186
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  • BSO-07
    T200451
    BSO-07作为一种有效的ROS JNK激活剂,在抗癌领域展现出显著效果,对人类乳腺癌(BC)细胞的IC50值为24.81 μM。该化合物通过促进JNK的活化和ROS水平的增加,有效诱导癌细胞的凋亡(Apoptosis)和致瘤性凋亡。其机制包括上调凋亡相关蛋白(诸如PARP、Bax、磷酸化的p53、ATF4和CHOP)的表达,并下调抗凋亡蛋白(如Bcl-2、Bcl-xL和Survivin)的水平。BSO-07为乳腺癌研究提供了新的研究方向。
    • 待询
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  • LY2457546
    T68389908265-94-1
    LY2457546 is a potent and orally bioavailable inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenic and tumorigenic signalling. LY2457546 demonstrates potent activity against targets that include VEGFR2 (KDR), PDGFRβ, FLT-3, Tie-2 and members of the Eph family of receptors. In vivo, LY2457546 inhibited VEGF-driven autophosphorylation of lung KDR in the mouse and rat in a dose and concentration dependent manner. LY2457546 was well tolerated and exhibited efficacy in a 13762 syngeneic rat mammary tumor models. Additionally, LY2457546 caused complete regression of well-established tumors in an acute myelogenous leukemia (AML) FLT3-ITD mutant xenograft tumor model. The unique spectrum of target activity, potent in vivo anti-tumor efficacy in a variety of rodent and human solid tumor models, exquisite potency against a clinically relevant model of AML, and non-clinical safety profile justify the advancement of LY2457546 into clinical testing. (source: Invest New D......
    • ¥ 11700
    6-8周
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  • Sprengerinin C
    TN505088861-91-0
    Sprengerinin C exerts anti-tumorigenic effects in hepatocellular carcinoma via inhibition of proliferation and angiogenesis and induction of apoptosis, it can strongly suppress tumor angiogenesis in human umbilical vein endothelial cells, it blocks vascul
    • ¥ 3940
    待询
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