amn082 free base

AMN082 free base 是 mGluR7选择性激动剂，口服有活性，能够透过血脑屏障，可通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，它能够有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合。它能够选择性针对 mGluR 的其他亚型及选择性离子型谷氨酸受体。具有抗抑郁活性。

AMN082 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 mGluR7 激动剂，具有抗抑郁作用。AMN082 对创伤性脑损伤大鼠神经元凋亡的神经保护作用，可减弱可卡因和吗啡诱导的小鼠运动致敏和交叉致敏。