alk inhibitor-2

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

TGFβRI-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of (Activin-Like Kinase 5) ALK 5(pIC50 and pEC50 values of 7.6 and 6.63, respectively).

ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂，对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡，并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。

JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂，可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK)，对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。

F6524-1593 是一种 ALK 抑制剂，对 A549 和 HepG-2 细胞的抑制活性分别为 IC50 161.1 μM 和 91.03 μM。F6524-1593 适用于 ALK 相关癌症的研究（如：非小细胞肺癌、淋巴瘤和神经母细胞瘤）。

ALK/HDAC-IN-2 (Compound 19b) 是一种同时抑制 ALK 和 HDAC 的化合物，对 ALK WT 和总 HDACs 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 1.18 μM。其对 ALK 突变体 G1202R、F1174L 及 L1196M 的 IC₅₀ 分别为 2.74、9.23 和 34.28 nM。该化合物对 HDAC1 表现出强效且选择性的抑制作用 (IC₅₀= 0.24 μM)，但对 HDAC7、HDAC6 和 HDAC11 的抑制作用较弱 (IC₅₀> 10 μM)。此外，ALK/HDAC-IN-2 对多种癌细胞具有广谱抗增殖活性，能够诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于神经母细胞瘤的研究。

NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50值为 3 nM。

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

Itacnosertib (TP-0184)是一种可口服的ACRV1 (ALK-2)、FLT3和JAK2抑制剂，能够抑制过表达ALK-2的肿瘤细胞生长，能够克服FLT3抑制剂耐药并与venetoclax协同抑制AML生长，具有潜在的抗肿瘤和抗白血病活性。

ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种 ALK-5 的有效抑制剂 (IC50<10 nM)，也能够抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 能够用于研究癌症。

ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种 ALK-5 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。ALK5-IN-27 对 ALK-2 也具有抑制作用。

Zilurgisertib (INCB-000928）是一种具有选择性和有效性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症和 MF 贫血。

ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。

Zilurgisertib fumarate (INB-000928 fumarate) 是一种高效且选择性的激活素受体样激酶 2 (ALK2/ACVR1) 抑制剂。它能够显著抑制 ALK2 的激酶活性（IC50 = 15 nM），并下调由 BMP-6 诱导的 SMAD1/5 磷酸化（IC50 = 63 nM）。Zilurgisertib 通过阻断 ALK2 介导的信号传导，可抑制肝细胞中铁调素 (hepcidin) 的产生（IC50 = 20 nM），从而调节铁代谢。在临床前研究中，Zilurgisertib 在癌症诱发贫血模型中展现出改善贫血的潜力，能有效增加血红蛋白水平。