alisertib

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

Alisertib sodium hydrate is a salt of Alisertib --- an inhibitor of Aurora A kinase with potential antineoplastic activity. Alisertib binds to and inhibits Aurora A kinase, which may result in disruption of the assembly of the mitotic spindle apparatus, disruption of chromosome segregation, and inhibition of cell proliferation.

Alisertib Sodium (MLN 8237 Sodium)是一种选择性的Aurora A抑制剂，导致 G2/M 期阻滞和染色体错位，引起肿瘤细胞凋亡，还能够抑制STAT3的Tyr705磷酸化，引起c-Myc表达下调。

dAURK-4，Alisertib 的衍生物，为高效AURKA (Aurora A)选择性降解剂，具抗癌作用。

JB170是一种高效和特异性的Aurora A降解剂 (DC50=28 nM)，PROTAC由Alisertib和Thalidomide组成，对AURORA-A的EC50值是AURORA-B的十倍，能够引起细胞生长的S期阻滞并抑制AURORA-A激酶的非催化功能。

6K465是一种基于嘧啶骨架的选择性靶向 Aurora A 激酶的新型强效抑制剂。与现有抑制剂阿利塞特相比，6K465 展现出更卓越的降低 c-MYC 和 N-MYC 癌蛋白水平的能力。在对6K465的抗增殖效应分析中，各种小细胞肺癌 (SCLC) 和乳腺癌细胞系对 6K465 的敏感性与 c-MYC 和/或 N-MYC 的基线蛋白表达水平呈强相关性。