akr1c3 in 1

AKR1C3-IN-1 是高度选择性的 AKR1C3抑制剂(IC50:13 nM)。

AKR1C3-IN-10 (化合物 5r)，作为一种具有选择性的AKR1C3抑制剂 (IC50=51 nM)，在前列腺癌异种移植模型中表现出了良好的生物活性。

AKR1C3-IN-12 (compound 2j)，作为一种有效的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，具有 27 nM 的 IC50 值。该化合物能够提升吉西他滨和顺铂在治疗膀胱癌中的效果。

AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种高效选择性的AKR1C3抑制剂，其IC50值为5 nM。AKR1C3-IN-15 能够增强由Sorafenib诱导的ROS生成，促进细胞凋亡 (apoptosis)，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复对Sorafenib的敏感性，涵盖了体外和体内研究。

AKR1C3-IN-14 (compound 4) 作为一种效力显著的AKR1C3抑制剂（IC50=0.122 μM），能够有效抑制AKR1C3酶活性，减少雄激素的过度生成，并调节激素介导的信号通路。此外，AKR1C3-IN-14 在调控前列腺素 PGF2α 生物合成方面也发挥作用，从而影响细胞增殖过程。该化合物主要用于前列腺癌的相关研究。

AKR1C1-IN-1 是高选择性 AKR1C1抑制剂(Ki:4 nM)。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

S07-2005 racemic is a chemically potent and selective inhibitor of aldo-keto reductase 1C3 (AKR1C3), with an IC50 value of 0.13 μM and 0.75 μM for AKR1C3 and AKR1C4, respectively. Due to its inhibitory properties, it exhibits potential as a chemotherapeutic potentiator, specifically in the context of overcoming drug resistance in cancer [1].

AKR1C3-IN-6 (Compound 1) is a powerful and specific inhibitor of AKR1C3, with IC50 values of 0.31 μM and 73.23 μM against AKR1C3 and AKR1C2, respectively. It demonstrates significant antitumor activity [1].

S07-1066为AKR1C3醛酮还原酶抑制剂，增强阿霉素(DOX)细胞毒性作用。该化合物选择性抑制AKR1C3催化的DOX还原反应，逆转AKR1C3高表达细胞的DOX耐药性。