ackr3

CCX777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 的部分激动剂,可用于研究癌症。

ACKR3 agonist 1 (compound 27) 作为选择性的ACKR3激动剂，展示出EC50值为69 nM和最大效应值为82%的性能，能够有效抑制血小板聚集。此外，ACKR3 agonist 1 表现出良好的代谢稳定性和无细胞毒性特性，可能用于治疗血小板介导的血栓形成。

ACKR3 (CXCR7) chemokine receptor agonist

LN6023 is a ACKR3 CXCR7 Superagonist for Platelet Degranulation Modulation. LN6023 effectively reduced P-selectin expression by up to 97%, suggesting to be a potential candidate for the treatment of platelet-mediated thrombosis.

LIH383是一种趋化因子(C-X-C motif) 受体7 (CXCR7)的多肽激动剂，属于趋化因子和阿片肽清除受体。它专一性激活CXCR7 (EC50 = 0.61 nM)，在3 µM浓度时，相比μ-、δ-、κ-阿片受体以及诺氨酸阿片肽（NOP）受体的β-arrestin招募实验中表现出高选择性。LIH383（3 µM）通过阻止U87-ACKR3细胞中，由非选择性阿片受体激动剂dynorphin A诱导的CXCR7对阿片肽的摄取，发挥作用。

CXCR4 antagonist and ACKR3 (CXCR7) agonist (EC50 = 350 nM for CXCR7).

LIH383 是 ACKR3 (CXCR7) 激动剂，具有 EC50=0.61 nM。LIH383 高效促使 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募，但不激活典型的 G 蛋白信号传导。