ache-in-27

AChE-IN-27是一种用于高通量测定的小分子。

AChE-IN-60 (compound 6k) 是一种高效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其IC50值分别为27 nM和43 nM。此化合物同时抑制单胺氧化酶MAO-A和MAO-B，IC50值为353 nM和716 nM。

AChE/BChE-IN-27 是一种能够透过血脑屏障的AChE和BChE混合抑制剂，其渗透率（Pe）为4.12，IC50分别为3.72 μM和9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有显著的抗氧化活性，在DPPH测定中的IC50为6.32 μM，并表现出强大的离体抗氧化能力。它还显示出金属螯合特性，并对氧化应激具备神经保护潜力。此外，AChE/BChE-IN-27 可显著降低细胞内活性氧（ROS）的水平。在体内实验中，该化合物有效恢复AChE和BChE水平，改善认知，有望用于治疗阿尔兹海默症（AD）。

Graphislactone A is an antioxidant produced by Cephalosporium IFB-E001 and M. olivacea. It exhibits dose-dependent scavenging activity against DPPH radicals and metal ion-dependent hydroxyl radicals in vitro. Graphislactone A reduces peroxidation of human LDL and slows peroxidation of linoleic acid by 4.4-fold. It also inhibits acetylcholinesterase (AChE) with an IC50 value of 27 μM.