acalabrutinib

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的氘代化合物。Acalabrutinib 的 CAS 号为 1420477-60-6。Acalabrutinib 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Acalabrutinib intermediate-d4 是 Acalabrutinib intermediate 的氘代化合物。Acalabrutinib intermediate 的 CAS 号为 1420478-90-5。

Acalabrutinib Metabolite 27-d4 是 Acalabrutinib Metabolite 27 的氘代化合物。

Acalabrutinib enantiomer (R-Acalabrutinib) 是一类属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的化合物。Acalabrutinib enantiomer 可用于癌症、自身免疫性疾病和慢性炎症等领域的研究。

ACP-5862 is a major active and pyrrolidine ring-opened metabolite of Acalabrutinib (IC50: 5.0 nM for BTK). Acalabrutinib is an irreversible and highly selective BTK inhibitor (IC50: 3 nM; EC50: 8 nM).

IRAK4-IN-15 是选择性的、有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.002 μM)，具有良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用对 MyD88 CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的表现出强大的协同体外活性。

IRAK4-IN-14 是选择性的、有效的、口服具有活力的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.003 μM)，在大鼠和小鼠中具有出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88 CD79 双突变体 ABC-DLBCL 表现出协同体外作用。