acalabrutinib

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Acalabrutinib maleate 是一种第二代BTK抑制剂，具有口服有效性、不可逆性和高选择性。它通过与BTK的ATP结合口袋中的Cys481残基形成共价键。在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 小鼠模型中，显示出强大的靶向作用及活性，可用于CLL的研究。此外，Acalabrutinib maleate 是一种点击化学试剂，含炔基，能够与叠氮基分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）结合。

Acalabrutinib-D4是Acalabrutinib (T3626)的氘代化合物。Acalabrutinib的CAS号为1420477-60-6。Acalabrutinib是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Acalabrutinib intermediate-D4是Acalabrutinib intermediate 的氘代化合物。Acalabrutinib intermediate的CAS号为1420478-90-5。

Acalabrutinib Metabolite 27-D4是Acalabrutinib Metabolite 27 (T10240)的氘代化合物。

Acalabrutinib enantiomer (R-Acalabrutinib) 是一类属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的化合物。Acalabrutinib enantiomer 可用于癌症、自身免疫性疾病和慢性炎症等领域的研究。

Acalabrutinib-[D4] (Standard) 是 Acalabrutinib-[D4] 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

ACP-5862 is a major active and pyrrolidine ring-opened metabolite of Acalabrutinib (IC50: 5.0 nM for BTK). Acalabrutinib is an irreversible and highly selective BTK inhibitor (IC50: 3 nM; EC50: 8 nM).

IRAK4-IN-15 是选择性的、有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.002 μM)，具有良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的表现出强大的协同体外活性。

IRAK4-IN-14 是选择性的、有效的、口服具有活力的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.003 μM)，在大鼠和小鼠中具有出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 表现出协同体外作用。