ac1in1

AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂（AC1，IC50 = 0.54 µM）。

IMPDHII/HDAC1-IN-1（Compound C12）是一种能够口服的双靶点抑制剂，针对IMPDHII和HDAC1的IC50值分别为84.69 nM和81.75 nM。它在K-562细胞中表现出抗增殖活性，IC50为305.31 nM。通过同时靶向IMPDHII和HDAC1，IMPDHII/HDAC1-IN-1展现了协同抗肿瘤作用，包括抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，IMPDHII/HDAC1-IN-1可用于研究慢性髓性白血病(CML)等癌症。

HDAC1-IN-11 (Compound 6) 是一种HDAC1抑制剂，IC50为106.6 nM。它通过抑制Sp1和RAD51的表达来诱导Caspase依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，展现出抗肿瘤活性，并增强Etoposide和Gemcitabine的敏感性。通过抑制参与DNA双链断裂修复的同源重组和非同源末端连接 (NHEJ) 通路，HDAC1-IN-11 促进NSCLC细胞的协同死亡。HDAC1-IN-11 可用于NSCLC等癌症的化疗研究。

HDAC1-IN-12 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的 HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂，其 IC50 为 4.1 nM。该化合物能够抑制 PfHDAC1，提升恶性疟原虫 (P. falciparum) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平，并降低与疟疾入侵相关的基因表达。HDAC1-IN-12 具备良好的安全性特征、优化的理化性质以及显著的体内抗疟效果，适用于疟疾研究。

HDAC1-IN-10 (Compound 2b) 是一种高效选择性的HDAC1/2抑制剂，具有口服活性，其IC50值分别为6 nM和190 nM。对于HDAC3-8，其IC50值均超过50 μM。HDAC1-IN-10 能抑制HCT-116细胞增殖，GI50为155 nM，并在HCT-116结肠癌异种移植裸鼠模型中有效抑制肿瘤生长。此化合物可用于结肠癌研究。

VEGFR2/HDAC1-IN-1（compound 13）是一款有效的VEGFR-2和HDAC双重抑制剂，其IC50值分别为57.83 nM 和9.82 nM 。该化合物能够阻滞细胞周期于S期及G2期，并能诱导HeLa细胞发生凋亡，同时具有抗血管生成的特性。