abp688

ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。

Basimglurant (RG7090; RO4917523) sulfate 是一种可口服、具脑穿透性的选择性 mGluR5 负性变构调节剂，Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP)。Basimglurant sulfate 可抑制 mGlu5 介导的信号通路及受体组成型活性，调节伏隔核多巴胺水平，具有抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用，并可改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率，适用于抑郁症、脆性 X 综合征及焦虑症等研究。