aβ/tau aggregation-in-1

Aβ tau aggregation-IN-1 is a potent inhibitor of Aβ 1-42 β-sheet formation and tau aggregation. It exhibits K D values of 160 μM and 337 μM with Aβ 1-42 and tau, respectively. Additionally, Aβ tau aggregation-IN-1 can penetrate the blood-brain barrier efficiently.

tau Aβ40 aggregation-IN-1 (Compound 20) 是一种tau 和Aβ40聚集抑制剂，其IC50分别为 1.8 μM 和 1.3 μM 。

Tau protein aggregation-IN-1（化合物 0c）是一种针对Tau protein聚集的抑制剂。该化合物主要应用于研究蛋白质折叠障碍类疾病，包括阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病及基于朊病毒引起的海绵状脑病。

Aβ-IN-1 TFA 能够抑制和逆转不同类型的蛋白质聚集。

hAChE hBuChE GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种可以穿越血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症化合物，它能够抑制hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和GSK-3β (IC50: 51.42 nM)。此外，该化合物还能够抑制tau蛋白和Aβ蛋白的聚集。

BuChE-IN-5 (compound 25b) is a highly potent BuChE inhibitor, displaying an IC50 value of 1.94 μM. It effectively inhibits aggregation of Aβ and tau protein in Escherichia coli. Furthermore, BuChE-IN-5 exhibits considerable free radical scavenging capacity and antioxidant activity. Given these properties, it holds promise as a valuable tool for Alzheimer's disease research [1].

hBChE-IN-1 (compound 4) 是一种喹啉基衍生物，是一种有效的 hBChE 抑制剂 (IC50=7 nM) 并且具有高选择性超过 hAChE。 hBChE-IN-1 对tau 和Aβ40蛋白聚集具有抑制活性，IC50值分别为 20 和 4.3 μM。 hBChE-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。

Aβ tau aggregation-IN-3为一种高效的抗Aβ聚集剂，经Aβ-硫黄素T (Aβ-ThT) 聚集测定显示，其半抑制浓度(IC50)为0.85 μM，表现出显著的抗淀粉样蛋白活性。

hAChE-IN-5（化合物49）是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂，其IC50值均为0.17 μM。此外，hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性，IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和Aβ1-42自聚集的抑制剂，hAChE-IN-5能够结合PAS，进而阻止Aβ依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障（BBB），显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。