MAGL

MAGL-IN-1 is a selective and potent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 80 nM.

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

PF-06795071 is an effective and selective covalent inhibitor of MAGL (IC50: 3 nM).

JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。

JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂，对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

MAGL-IN-21 (Compound (S)-6) 是一种选择性抑制单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 的化合物，其IC50为1.59 nM。

MAGL-IN-22 (Compound 40) 是一种可逆、竞争性且选择性穿透血脑屏障的MAGL抑制剂，其对 hMAGL 的IC50为 0.34 μM。MAGL-IN-22 展现出显著的抗氧化和抗炎活性，能够激活Nrf2通路，同时显著抑制NFκB介导的炎症，并且不会引发细胞毒性。该化合物适用于神经退行性疾病、慢性疼痛和癌症的研究。

FAAH/MAGL-IN-1, also known as compound SIH 3, is a highly effective inhibitor of FAAH (fatty acid amide hydrolase) and MAGL (monoacylglycerol lipase). It exhibits IC50 values of 31 nM and 29 nM against FAAH and MAGL, respectively. This compound shows promising potential for advancing research in the field of neuropathic pain [1].

FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。

MAGL-IN-6是一种 MAGL 的有效抑制剂 (IC50: 4.71 nM)。MAGL-IN-6 能够用于研究神经系统疾病。

FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)和单酰基甘油脂酶 (MAGL)双重抑制剂，能够作用于 FAAH (IC50: 179 nM) 和 MAGL (IC50: 759 nM)。FAAH/MAGL-IN-3 表现出很小的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。

MAGL-IN-9 (compound 16)为高选择性、可逆MAGL抑制剂，其IC50值为2.7 nM[1]< /sup >。

MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种针对 hMAGL 的高选择性可逆抑制剂，其IC50值为2.5 ± 0.4 nM。

MAGL-IN-11（化合物 29），一种选择性且可逆的MAGL抑制剂，具备研究炎症、癌症和抗氧化潜力。

MAGL-IN-10为一种可逆MAGL抑制剂，展现出优良的ADME特性且体内毒性低。该化合物适用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学研究。