Antitumor agent-2

Antitumor agent-2 具有抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，它通过与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞并产生 ROS。该化合物对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系显示出显著的抑制活性，耐药指数 (DRI) 分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，通过腹腔注射给药 (25 mg/kg)，Antitumor agent-200 能够实现 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 在抗癌研究中具有应用价值。

Antitumor agent-202 是一种p53Y220C突变体的稳定剂，能选择性抑制携带p53Y220C突变的肿瘤细胞增殖，可用于研究与p53 Y220C突变相关的癌症。

Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的EC50为1.53 mol%，对HepG2细胞的IC50为7.13 μM。通过选择性作用于高尔基体，该化合物破坏其内部氯离子稳态，降低GM130和GRASP55等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，导致高尔基体自噬 ()，诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)，并使细胞周期阻滞于G2/M期，展现出抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症研究领域。

Antitumor agent-21 (TRX818) 是一种具有潜在的抗癌、抗炎、抗增殖、抗激素作用和抑制血管生成拟态作用的芳基-喹啉衍生物。

Antitumor agent-28 is a compound that specifically targets and inhibits the activity of the ataxia telangiectasia mutated (ATM) kinase. By doing so, it effectively impedes the progression of ATM-mediated diseases and demonstrates significant anti-cancer activity.

Antitumor agent-23 exhibits potent antitumoral activity, as demonstrated by its GI50 values of 38, 48, 5, 27, 80, and 28 nM against the lymphoma cell lines GRANTA-519, KARPAS-422, KARPAS-299, RAMOS, DAUDI, and RAJI respectively.

Antitumor agent-29为新型肝细胞靶向抗肿瘤前体，表现出优异抗肿瘤活性及低毒性副作用。

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可用于癌症研究。

VK3-OCH3 (2-[(2-Methoxy)ethylthio]-3-methyl-1,4-na) 是一种通过血红素加氧酶(HO-1) 相关机制的选择性抗肿瘤剂；维生素 K3 类似物。

Nucleoside Derivatives - Fluoro-modified nucleosides, Arabino-nucleosides, 2’-Modified nucleosides; Drugs and Inhibitors; Anticancer agent; Impurity C of Clofarabine

4-(Benzo[d]oxazol-2-yl)aniline 是一种有效的抗肿瘤剂，对乳腺癌细胞系具有抑制活性。

JI051 具有抗肿瘤作用，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞，抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

Actinonin是一种由放线菌(Streptomyces)产生的天然抗菌剂，也是一种有效的PDF(peptide deformylase)抑制剂和凋亡诱导剂，能够抑制APN(Aminopeptidase N),MMPs和hmeprin α，具有抗增殖和抗肿瘤活性。

CB 300919 is a quinazoline-based antitumor agent with high activity in the CH1 human ovarian tumor xenograft and has continuous exposure (96 h) growth inhibition (IC50: 2 nM).

Duocarmycin A, an antitumor antibiotic, is a DNA alkylator and efficiently alkylates adenine N3 at the 3′ end of AT-rich sequences in the DNA. Duocarmycin A, as a chemotherapeutic agent, results in HLC-2 cells typically apoptotic changes.

Skp2 inhibitor 3 (E35)作为一种高效的S期激酶相关蛋白2（SKP2）抑制剂，展现了其抗肿瘤活性，IC50值为4.86 μM，针对Skp2-Cks1结合。此外，Skp2 inhibitor 3 (E35) 有效阻碍克隆形成和细胞迁移，同时导致细胞周期在S期阶段的停滞。

2-Aminohexadecanoic acid为具有生物活性的化学化合物，主要功能是抑制肿瘤细胞生长。研究表明，该化合物能够作用于碱性蛋白质，从而干扰肿瘤细胞的增殖过程。因此，2-Aminohexadecanoic acid可能被用作抗肿瘤抑制剂。

Myoseverin B 是一种微管组装抑制剂，抑制微管蛋白聚合 (IC50= 2 μM)，并且在多种细胞类型中展现低细胞毒性。Myoseverin B 可用于抗肿瘤剂研究。

LC3B recruiter 2 (34R) 是一种LC3B招募剂，作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC, Autophagy-Tethering Compounds) 的关键成分，与LC3B直接结合。通过 Linker 与CDK9抑制剂SNS-032连接，该ATTEC能靶向降解CDK9和Cyclin T1复合物，并同时发挥抑制作用。LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径干扰癌细胞周期，展现抗肿瘤活性。

[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种有效的抗肿瘤剂。它能够抑制肝癌细胞 HepG2 的增殖和迁移，同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞以及铁死亡 (ferroptosis)。此外，[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 还通过刺激机体的免疫应答来增加 CD8+ T 细胞的抗肿瘤活性。

Antitumor agent-190 (Compound 26) 是己糖激酶 2 (Hexokinase2) 的抑制剂，通过作用于微管蛋白和己糖激酶 2 展现出显著的抗肿瘤活性，其对 MD-MBA-231 细胞的IC50为 0.764 μM。Antitumor agent-190 有效抑制 Hexokinase2 的活性，导致活性氧 (Reactive Oxygen Species) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍，从而促进细胞凋亡并阻滞细胞周期。

Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是局灶黏附激酶(FAK)的强效抑制剂。它对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为 1.04-3.44 μM。