5ht3 antagonist 1

5-HT3 antagonist 1 is a potent and selective antagonist of 5-HT3 receptor.

Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂，是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂，在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine （1和10毫克/公斤静脉注射）剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数，延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力（Ki = 85 nM）。

Alosetron (GR 68755) Hydrochloride (1:X) 是一种高效的、具有高度选择性的、具有抗炎作用的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化(IC50:~55 nM)。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够减缓清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够用于研究肠易激综合征 (IBS)。