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抑制剂&激动剂
10
天然产物
1
Zolmitriptan
佐米曲普坦, BW-311C90, 311C90
T1092
139264-17-8
Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂,可用于偏头痛的研究,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。
5-HT Receptor
Endogenous Metabolite
¥ 327
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SB 216641 hydrochloride
SB-216641A, SB216641A, SB-216641 hydrochloride, SB 216641A
T23315
193611-67-5
In house
SB 216641 hydrochloride (SB-216641A) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂,对人 / 大鼠 5-HT₁B 的结合亲和力 Ki=0.9 nM/1.8 nM。SB 216641 hydrochloride 主要用于 5‑HT₁B 介导的神经调控、偏头痛、焦虑与血管反应研究。
5-HT Receptor
¥ 638
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Sumatriptan succinate
舒马普坦琥珀酸盐, 琥珀酸舒马曲坦, GR 43175
T0203
103628-48-4
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼的急性治疗。
5-HT Receptor
¥ 123
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Rizatriptan benzoate
苯甲酸利扎曲坦, MK-462 Benzoate
T1512
145202-66-0
Rizatriptan benzoate (MK-462 Benzoate) 是 5-HT1激动剂,通过选择性结合并激活血清素 (5-HT) 1B 受体和 5-HT 1D 受体,从而缓解偏头痛。
5-HT Receptor
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Frovatriptan
夫罗曲坦, VML251, VML 251, SB209509, SB 209509, (R)-Frovatriptan
T60345
158747-02-5
Frovatriptan 是一种高度有效且具有脑选择性的 5-HT1B/1D 受体激动剂,在临床使用的曲坦类药物中表现出最高的受体效力。该化合物可强效激活 5-羟色胺能信号通路,调节与偏头痛病理生理相关的颅内血管收缩和三叉神经递质传递,并在临床上显示出明确疗效,在特定预设终点中于伴有先兆的偏头痛发作头痛期给药时具有一定优势,Frovatriptan 在靶向抗偏头痛治疗及转化神经药理学研究中的应用。
5-HT Receptor
¥ 1980
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Frovatriptan succinate hydrate
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frovelan, Frova
T11326
158930-17-7
Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛,包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。
5-HT Receptor
¥ 248
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NXN-188
NXN188, NXN 188
T202429
6634-56-6
NXN-188 是一种一流的、双重作用的小分子化合物,结合了神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制和 5-HT 受体激动剂,目前正处于急性偏头痛治疗的开发阶段。
待询
10-14周
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Oxetorone fumarate
富马酸奥昔托隆
T24575
34522-46-8
Oxetorone fumarate是一种非选择性的和口服活性的serotonin和5-HT受体拮抗剂,具有轻度抗组胺和抗肾上腺素能特性,用于治疗偏头痛。
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Serotonin Transporter
¥ 1980
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Naratriptan hydrochloride
盐酸那拉曲坦, Naratriptan HCl, Naramig, GR-85548A hydrochloride, Amerge
T6602
143388-64-1
Naratriptan hydrochloride (GR-85548A hydrochloride) 是一种5-HT1受体激动剂,有抗偏头疼特性。它还可以通过刺激三叉神经系统感觉神经末梢上的 5-HT1D/1B 受体来发挥其作用,从而减少促炎神经肽的释放。
5-HT Receptor
¥ 133
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Almotriptan hydrochloride
盐酸阿莫曲坦
T85634
154323-46-3
Almotriptan hydrochloride,作为5-HT 1B/1D Receptor的选择性激动剂,主要被用于偏头痛的研究。
5-HT Receptor
¥ 13900
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