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抑制剂&激动剂
2
同位素
1
Varenicline
伐尼克兰, CP526555, CP 526555
T4246L
249296-44-4
Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂,也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。
AChR
¥ 266
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Varenicline-D4
TMID-0848
2183239-01-0
Varenicline-D4是Varenicline (T4246L)的氘代物。Varenicline (CP 526555)是一种对α4β2nAChR烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。此外,Varenicline也是α3β4nAChR和α7nAChR乙酰胆碱受体的完全激动剂,其EC50值分别为55 μM和18 μM。这种基于胞嘧啶结构的烟碱配体在戒烟研究中具有潜在应用。
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