组蛋白去甲基化酶

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

KDM2A/7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。

AS8351 (NSC51355) 是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂，可以诱导人胎儿肺成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞。

S2101是一种特异性的LSD1组蛋白去甲基化酶抑制剂，IC50=0.99 μM， Ki=0.61 μM，可用于研究癌症和病毒感染。

T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50值为 2.1 nM。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

L-2-Hydroxyglutaric acid (L-2-HG) 是一种功能区室化的代谢物，是 L-2-羟基戊二酸脱氢酶 （L2HGDH）的底物，可抑制组蛋白去甲基化酶，，通过激活 mTOR 通路增加 ATF4 及其靶基因的表达。L-2-Hydroxyglutaric acid 介导 mTORATF4 信号传导，可用于研究生物传感器。

KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。

PBIT 是一种特异性 Jumonji AT 富集互作结构域 1 抑制剂，抑制JARID1A 和JARID1C，IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50值约为 3 μM。

Vafidemstat (ORY-2001) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性、口服活性的赖氨酸-组蛋白去甲基化酶 (LSD1) MAO-B 抑制剂，可用于研究神经系统疾病。

HDM-IN-1 (Compound A4) 是一种真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，能够抑制Cryptococcus neoformans和Candida auris中的H3K27me3，IC50值分别为134 nM和12 nM。此化合物通过抑制生物膜和荚膜的形成，对Cryptococcus neoformans和Candida auris显示出抗菌特性，MIC80为0.5-2 μg mL。在ICR小鼠模型中，HDM-IN-1表现出抗真菌活性。

193 D7 是一种组蛋白去甲基化酶 JMJD1C 抑制剂（体外去甲基化试验中 IC50= 0.59 μM）。在体内，193 D7 通过靶向小鼠肿瘤模型中的肿瘤内 Treg 细胞来抑制肿瘤。

KDM4ligand-1 是一种用于合成PROTAC的配体，靶向蛋白（组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM4）。

KDM2B-IN-2是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂。

ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂，IC50值为920 nM。

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

CBB1007 hydrochloride，一种可逆的、选择性的高效组蛋白去甲基化酶LSD1的底物竞争性抑制剂，其对hLSD1的IC50值为5.27 uM。

PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力，可诱导细胞凋亡和成肌分化，导致细胞死亡增加。