大肠癌

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性，对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移，这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压，它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。

1-Stearoyl-rac-glycerol 是一种在 sn-1 位含有硬脂酸的单酰甘油。在偶氮甲烷诱发的小鼠结肠直肠癌模型中，肿瘤组织中的 1-Stearoyl-rac-glycerol水平降低。1-Stearoyl-rac-glycerol 已被用于大鼠透皮递送阿霉素的传递体的组成，导致阿霉素在淋巴结、脾脏和心脏中积聚。

Methylseleno carboxyethylglutamine HCl 是一种 L-selenomethionine 的异构肽，可用于研究大肠癌。

Lariciresinol 是一种肠木脂素前体，它通过破坏真菌质膜具有杀真菌活性，并具有作为治疗人类真菌感染性疾病的新型抗真菌剂的治疗潜力。膳食 lariciresinol 可以减缓乳腺肿瘤的生长并降低人 MCF-7 乳腺癌异种移植物和致癌物诱导的大鼠乳腺肿瘤的血管密度。

FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡，可促进蛋白降解。

Caracemide (NSC-253272) 抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。 Caracemide 可用于抗癌研究。

NAD Synthetase 是一种关键酶类，主导烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 的生物合成过程中的最后一步。该酶源自大肠杆菌，针对NAD、ATP和氨的Km值分别为200、11及0.65 μM；而酵母来源的NAD Synthetase，其对应的Km值则为170、190及64 μM。此外，NAD Synthetase 在进行ATP、氨、尿素或肌酐的酶促测定以及酶促循环法中有重要应用。NAD Synthetase 也展现在代谢疾病、癌症、衰老及神经退行性疾病的研究中的潜力。

Antiproliferative agent-63（compound 4d），一种环状大麻二酚的衍生物，具有抗癌功能。该化合物对乳腺癌和结肠直肠癌表现出显著的抑制活性。它能够在细胞周期的G1期发挥作用，通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径，有效诱导细胞凋亡（apoptosis）。

N,N'-Bis(2,3-Dihydroxybenzoyl)-O-L-seryl-L-serine 是肠菌素的水解产物。该化合物能抑制鼠结肠癌细胞 26-L5 的侵袭，IC50值为 2.7 μM，表现出抗肿瘤特性。但对藤黄微球菌、大肠杆菌及白色念珠菌未显示出显著的抗菌活性。

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖，发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM，并显示出对MAP4K家族（>100倍）及其他选定激酶（>300倍）的高选择性。在小鼠和大鼠中，HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物表现出良好的抗肿瘤效果，并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2/M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对HCT-116细胞和MIA-PaCa-2细胞的抑制活性IC50值分别为0.16 μM和1.16 μM。其在HCT-116和MIA-PaCa-2细胞上的选择性指数分别大于625和86。Scr-IN-1 能诱导HCT-116结肠癌细胞发生凋亡，而不会改变坏死细胞的比例，可能成为一种新型的HCT-116细胞SRC激酶抑制剂，适用于癌症研究。

Cyclosomatostatin Acetate 是有效的生长抑素受体拮抗剂。Cyclosomatostatin Acetate 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 SSTR1的信号传导，并降低结细胞增殖、ALDH+ 细胞群体大小和球形成。

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

Erysolin是一种具有抗癌潜力的天然产物，对多种癌细胞细胞(DU145,HCT 116,MCF7,HEP3B,SKOV3,SF-268)具有细胞毒性，对大肠杆菌具有抑菌活性。

Geranylgeranyl Pyrophosphate triammonium (GGPP triammonium) 是一种参与蛋白质香叶基香叶基化的代谢物，可调节小鼠胚胎血管发生过程中的内皮细胞增殖和凋亡。Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 通过增加 IL-2 表达来放大 T（reg） 分化，以改善 DSS 诱导的结肠炎，可用于研究癌症。

κ-Carrageenan 是一种主要存在于红色海藻中的天然聚合物，既能作为有效的活性分子载体将姜黄素传递至癌细胞并诱导凋亡，也可用于诱导足肿胀模型，同时作为潜在的炎症因子放大肠道已有的炎症反应。

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12 (2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine)) 是一种致畸 Thalidomide 类似物，比 Thalidomide 活性更高，水解更稳定。2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine 增强 1,2-dimethylhydrazine 诱导大鼠结肠癌的作用。

VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2和DHFR 的抑制剂，其IC50值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。

Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种有效的抗微生物剂和抗癌剂，是一种磺酰脲类衍生物。Anticancer agent 36 对蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长有抑制作用 (MIC: 0.156 - 0.039 mg/mL)。Anticancer agent 36 能够抑制 A549 细胞 (IC50: 19.7 μg/mL)、PC3 细胞 (IC50: 11.9 μg/mL) 生长。

QW24 利用下调 BMI-1 发挥强大的抗肿瘤作用，并作为一种有效的治疗剂用于临床结直肠癌治疗。

Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物，也是一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 对蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长表现出抑制作用 (MIC: 0.039-0.156 mg/ml)。Anticancer agent 34 能够抑制 A549 细胞 (IC50: 8.4 μg/ml)、PC3 细胞 (IC50: 7.8 μg/ml) 的生长。

Colibactin 是一种复杂的次级代谢产物，由一些具有遗传毒性的肠道大肠杆菌菌株产生。Colibactin 具有研究结直肠癌的潜力。