二氢叶酸

Dihydrofolic acid (7,8-Dihydrofolic acid) 是一种叶酸衍生物，在二氢叶酸还原酶的作用下生成四氢叶酸。

WR99210 hydrochloride 是恶性疟原虫二氢叶酸还原酶 (pfDHFR) 的有效抑制剂，pfDHFR 是主要的疟疾药物靶点。它对野生型、双突变体和四突变体二氢叶酸还原酶具有亚纳摩尔效力。

Piritrexim (BW 301U) 是一种可口服的脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂，具有肺毒性，用于研究尿路上皮癌和转移性乳腺癌。

Methotrexate Diglutamate 存在于肝脏中的小分子化合物，可作为部分纯化的人二氢叶酸还原酶抑制剂。

Talotrexin ammonium 是一种不可多聚谷氨酸抗叶酸类药物。Talotrexin ammonium 通过针对二氢叶酸还原酶（DHFR）来抑制肿瘤生长，从而提高了在广泛癌症模型中的抗肿瘤活性，有助于抑制肿瘤的增长。

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Sulfamonomethoxine 是一种磺胺类抗菌剂。它可研究血液动力学，竞争性抑制剂二氢叶酸合成，从而阻断叶酸合成。

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，用作抗疟药。

Sulfamerazine (RP2632) 是磺胺类抗菌素。它是磺胺嘧啶的单甲基衍生物，是 2-磺胺基-4-甲基嘧啶。它是一种磺胺类药物，通过与对氨基苯甲酸 (PABA) 竞争结合二氢叶酸合成，抑制细菌合成二氢叶酸。

Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂，对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。

Pemetrexed disodium heptahydrate (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂(antifolate) ,能够抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM，从而抑制前体嘌呤和嘧啶核苷酸的形成和癌细胞增殖，可用于研究胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）。

Epiroprim (Ro11-8958) 是一种选择性二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗菌活性，抑制葡萄球菌、肠球菌、肺炎球菌和链球菌。

DHFR-IN-3 (7-bromoquinazoline-2,4-diamine) 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 和 HER2 ，可用于研究胰腺癌。

WR99210 (BRL 6231 free base) 是一种可口服的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗寄生虫活性，常与 dapsone 联合使用来研究鸟分枝杆菌复合物 （MAC）。

Brodimoprim 是甲氧苄啶的一种类似物，是口服有效的二氢叶酸还原酶抑制剂，对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度的抑制作用。

DHFR-IN-20 (Compound LA1), 作为一种针对二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，展现了对恶性疟原虫的强效抗疟活性。该化合物对PfDHFR-WT、PfDHFR-QM、HsDHFR 的 Kis 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。此外，DHFR-IN-20 对含有野生型 (TM4/8.2) 和四重突变 (V1/S) PfDHFR 酶的恶性疟原虫，其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 1.6 μM，显示出其选择性和潜在的临床应用价值。

DHFR-IN-21 (compound 5p) 作为二氢叶酸还原酶的抑制剂起作用。

trans-Phototrexate 作为大肠杆菌二氢叶酸还原酶（eDHFR）的抑制剂，能够根据波长实现对该酶的光可逆控制。

7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate 主要的代谢产物。Methotrexate 对叶酸具有抑制作用，抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。Methotrexate 对代谢也具有抑制作用。

Insecticidal agent 19 (Compound 7b) 通过抑制叶酸代谢途径中的二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶（DHFR-TS）和蝶啶还原酶 1（PTR1），展现抗疟效果。Insecticidal agent 19 对Leishmaniamajor的前鞭毛体和无鞭毛体的抑制作用，IC50值分别是 1.43 μM 和 3.78 μM。