γ secretase(aβ40)

Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂，抑制β-amyloid(Aβ42)，Aβ38和Aβ40，IC50分别为 10.9，12 和 12.1 nM，可用于研究阿尔茨海默病。

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂，能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。

BPN-15606 besylate is a highly potent, orally active γ-secretase modulator, attenuates the production of Aβ40 and Aβ42 by SHSY5Y neuroblastoma cells (IC50s: 7 nM and 17nM).

BPN-15606 is a highly potent, orally active γ-secretase modulator (GSM), attenuates the production of Aβ42 and Aβ40 by SHSY5Y neuroblastoma cells with IC50 values of 7 nM and 17nM, respectively. BPN-15606 has acceptable PK PD properties, including bioavai

Begacestat (GSI-953)是一种有效和选择性的γ-分泌酶抑制剂 (gamma-secretase) ，以纳摩尔效价抑制Amyloid-β的生成，在细胞水平的Notch切割实验中选择性地抑制对APP切割，逆转情境记忆缺陷，可用于研究阿尔兹海默症。

MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

GSK-B, a potent γ-secretase modulator, decreases Aβ42, increases Aβ38 with no effect on Aβ40 levels.

RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。

BPN-15606 besylate 是一种高效的、口服具有活力的 γ-secretase 调节剂 (GSM)，能够减少 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 (IC50: 7 nM) 和 Aβ40 (IC50: 17 nM) 的作用。BPN-15606 besylate 能够减少大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 表现出良好的 PK PD 特性（包括生物利用度，半衰期和清除率）。