α3β2 nachr

UB 165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，α4β2 亚型的部分激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM，可用于研究神经系统疾病。

α-Conotoxin MII 是可从僧袍芋螺中分离得到的一种天然产物，有效抑制 nAChR 受体的α3β2亚基，IC50值为 0.5 nM。它还可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

α-Conotoxin MII acetate 是一种来自海洋蜗牛 Conus magus 毒液的 16 个氨基酸肽。它有效阻断由 α3β2 亚基组成的烟碱型乙酰胆碱受体，IC50 为 0.5 nM。 它可有效阻断含 β3 的神经元烟碱乙酰胆碱受体。

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。

α-Conotoxin ImI is a conotoxin that has been found inC. imperialisand has receptor antagonist and anticancer activities.1It is a peptide antagonist of homomeric α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs; IC50= 220 nM). α-Conotoxin ImI is selective for α7 nAChRs over α2β2, α3β2, α4β2, α2β4, α3β4, α4β4, and α1β1γδ subunit-containing nAChRs at 5 μM but does inhibit homomeric α9 nAChRs (IC50= 1,800 nM). Administration of paclitaxel in micelles containing α-conotoxin ImI decreases tumor growth in an MCF-7 mouse xenograft model.2Intracerebroventricular, but not intraperitoneal, administration of α-conotoxin ImI (20 nmol/animal) induces seizures in rats.3 1.Johnson, D.S., Martinez, J., Elgoyhen, A.B., et al.α-Conotoxin ImI exhibits subtype-specific nicotinic acetylcholine receptor blockade: Preferential inhibition of homomeric α7 and α9 receptorsMol. Pharmacol.48(2)194-199(1995) 2.Mei, D., Lin, Z., Fu, J., et al.The use of α-conotoxin ImI to actualize the targeted delivery of paclitaxel micelles to α7 nAChR-overexpressing breast cancerBiomaterials4252-65(2015) 3.McIntosh, J.M., Yoshikami, D., Mahe, E., et al.A nicotinic acetylcholine receptor ligand of unique specificity, α-conotoxin ImIJ. Biol. Chem.269(24)16733-16739(1994)

α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种从 Conus victoriae 分离得到的多肽，也是一种的 nAChR 拮抗剂，抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 ，可逆转逆转神经性疼痛模型中的机械异常性疼痛，可用于研究神经性慢性疼痛。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 通过 GABA（B） 受体抑制人背根神经节神经兴奋性和小鼠结肠伤害感受。

LtIA-F 是一种新型的 LtIA 荧光类似物，为探索α3β2nAChR 亚型的构效关系、分布和配体结合域提供了丰富的药理学工具。

α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的α3β2亚基，其 IC50值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

α-Conotoxin PeIA 是一种具有镇痛作用的 α-芋螺毒素，能够抑制 α6β4、α9α10 和 α3β2 nAChR。同时，α-Conotoxin PeIA 亦作为 N 型 calcium channel 的效力抑制剂，通过激活 GABAB 受体发挥作用。

α-Conotoxin GID为一种麻痹性肽类神经毒素，能选择性地拮抗nAChR，具有不同亚型的IC50值：5 nM（α7）、3 nM（α3β2）和150 nM（α4β2）。该化合物是含有丰富二硫键的小分子肽，拥有缓解慢性疼痛的潜在效用。α-Conotoxin GID含C端羧酸酯结构，替换为羧酰胺会使其对α4β2nAChR的作用降低。该化合物可从锥螺科海洋生物中提取。

α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹性肽类神经毒素，同时也是竞争性nAChR拮抗剂。它对nAChR亚型表现出不同的IC50值：0.258 nM（α6 α3β2）、1.54 nM（α6 α3β4）、5.72 nM（α3β2）。该化合物可用于鉴别包含β2与β4亚单位的nAChR亚型。此外，α-Conotoxin BuIA 对αxβ2nAChR的区分能力按照α6>α3>α2>α4的顺序减弱。

κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是高效、特异性且缓慢可逆性α3β2神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂，其IC50值为 2.30 nM。

α-Conotoxin LtIA为从Conus litteratus毒液中提取的α3β2nAChR拮抗剂，具IC50值为9.8 nM。该化合物在神经系统疾病（如帕金森综合征、疼痛）研究领域有应用前景。

NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂。NS3861 fumarate 是α3β4 nAChR 的部分激动剂。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。

NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂，对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。