α2c receptors

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。

AGN 192836 is a potent and selective α2 adrenergic agonist (EC50s: 8.7, 41 and 6.6 nM for α2A, α2B and α2C receptor).

Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。

TDIQ hydrochloride 是 Amphetamine 的衍生物，展现出对 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的高亲和力。它作为一种选择性 α2-肾上腺素受体配体，其对 α2A-、α2B- 和 α2C-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 75 nM、95 nM 和 65 nM。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Guanfacine-13C,15N3is intended for us as an internal standard for the quantification of guanfacine by GC- or LC-MS. Guanfacine is an α2-adrenergic receptor (α2-AR) agonist with Kivalues of 93, 1,380, and 3,890 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, in a radioligand binding assay.1It has EC50values of 52, 288, and 602 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, for stimulated [35S]GTPγS binding. It also binds to imidazoline receptor 1 (Ki= 19 nM in a radioligand binding assay).2Guanfacine (0.3-5 mg kg) binds to adrenergic receptors in the central nervous system and lowers blood pressure in hypertensive rats in a dose-dependent manner.3It also improves spatial working memory deficits induced by hypobaric hypoxia in rats.4Formulations containing guanfacine are used in the treatment of high blood pressure and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). 1.Jasper, J.R., Lesnick, J.D., Chang, L.K., et al.Ligand efficacy and potency at recombinant α2 adrenergic receptors: Agonist-mediated [35S]GTPγS bindingBiochem. Pharmacol.55(7)1035-1043(1998) 2.Nikolic, K., Filipic, S., and Agbaba, D.QSAR study of imidazoline antihypertensive drugsBioorg. Med. Chem.16(15)7134-7140(2008) 3.Scholtysik, G.Pharmacology of guanfacineBr. J. Clin. Pharmacol.10(Suppl 1)21S-24S(1980) 4.Kauser, H., Sahu, S., Kumar, S., et al.Guanfacine is an effective countermeasure for hypobaric hypoxia-induced cognitive declineNeuroscience254110-119(2013)

Iloperidone metabolite P95 is a metabolite of the atypical antipsychotic iloperidone . It binds to the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2A and α1-, α2B-, and α2C-adrenergic receptors with mean Ki values of 7.08, 21.38, 83.18, and 47.86 nM, respectively, but does not cross the blood-brain barrier.

OxyMetazoline 是一种 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 激动剂，能够作用于 α1A (IC50: 0.02 μM)、α1B (IC50: 0.25 μM)、α2A (IC50: 0.58 μM) 和 α2C (IC50: 0.13 μM)。OxyMetazoline 能够用于研究缓解鼻黏膜充血。

Muscarinic toxin 3 (MT3) 是高效的非竞争性mAChR及adrenoceptors拮抗剂，对M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、α2C受体展示出不同程度的选择性，其pIC50值分别为6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5、7.29。该化合物具有显著的肾上腺素受体抑制活性。

BAY2925976 是 ADRA2C 拮抗剂，通过 α2c 肾上腺素能受体拮抗作用增加的舌下神经的运动神经元的活动度,可以稳定上气道并保护其免于缩陷和阻塞。

Lurasidone-d8 HCl 是 Lurasidone HCl 的氘代化合物。Lurasidone HCl 的 CAS 号为 367514-88-3。Lurasidone hydrochloride 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。