α1β3γ2 gabaa receptor

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，代谢物 Desmethyl-Broflanilide 可以抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

Etifoxine hydrochloride (HOE 36-801 hydrochloride) 是GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂，是具有 GABA 能的非苯二氮卓类抗焦虑和抗惊厥药物。

LAU159 是一种功能选择性的阳性 α1β3 GABA(A) 受体调节剂，EC50是2.2 μM。

GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。该化合物抑制α1β3γ2 GABAAR的峰值电流和稳态电流，IC50值分别为671 μM和64 μM。

GABAA receptor modulator-4 (Compound 4) 为 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的负向变构调节剂，它抑制 α1β3γ2 GABAA 受体介导的峰值和稳态电流，IC50均为 10 μM。

GABAA receptor modulator-9 是一种正变构GABAA调节剂，针对α1β2γ2亚型，可透过血脑屏障。它在α1β2γ2中显示出极佳活性 (EC50：在卵母细胞中为0.9 μM，在CHO细胞中为0.2 μM)，同时对α1β2、α3β2γ2和α1β3γ2也表现出活性 (EC50为1.3、3.4和1.1 μM)。此外，GABAA receptor modulator-9 能显著抑制癫痫发作的进展，并降低小鼠的死亡率，适用于持续性癫痫 (SE) 的研究。

Tracazolate hydrochloride (Tracazolate (hydrochloride)) 是一种GABAA 受体的调节剂，具有抗焦虑和抗惊厥活性。Tracazolate hydrochloride 能增强α1β1γ2s 和α1β3γ2，EC50s 为13.2μM 和1.5μM。

ZK93423 is a potent agonist of benzodiazepine receptor (IC50 = 1 nM) with non-selective between α1-, α2-, α3- and α5-subunit containing GABAA receptors, Ki values are 4.1, 4.2, 6 and 4.5 nM for inhibition of [3H]Ro15-1788 binding to human recombinant α1β3