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抑制剂&激动剂
17
PROTAC
17
(S)-Thalidomide
(S)-沙利度胺, (S)-(-)-Thalidomide
T12644L
841-67-8
In house
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S 型异构体,具有免疫调节,抗炎,抗癌,抗血管生成活性和促凋亡活性,可用于研究麻风结节性红斑和骨髓瘤。
Apoptosis
Autophagy
Ligand for E3 Ligase
Molecular Glues
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(S)-Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2
T89914
(S)-Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 (Compound C63) 作为基于 Thalidomide 的cereblon配体,集成了 1 个 linker,属于PROTAC中的 E3 连接酶+linker,适用于PROTAC的合成。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
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(S)-Deoxy-thalidomide
T200646
107657-57-8
(S)-Deoxy-thalidomide 属于E3泛素连接酶配体的一种。该化合物通过linker与其靶蛋白配体结合, 从而形成PROTACK-Ras Degrader-3,并专门降解KRAS突变蛋白。
Kras
Ligand for E3 Ligase
Ras
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(S)-Deoxy-thalidomide-Br
T203284
(S)-Deoxy-thalidomide-Br 是E3连接酶的配体,用于合成PROTAC FHD-609。
Ligand for E3 Ligase
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(S)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2
T203377
(S)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 是 NX-2127 的 E3 连接酶配体与连接子的偶联物。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
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(S)-Deoxy-thalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-C-Pip
T203468
(S)-Deoxy-thalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-C-Pip 是 E3 泛素连接酶配体与接头的结合体,用于合成PROTACFHD-609。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
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Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3
T208948
Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和连接子。该化合物可用于合成 PROTACBET 降解剂。
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
Ligand for E3 Ligase
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3
T208954
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是由 Thalidomide 和对应的 Linker 构成的 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates)。该化合物可以用作 Cereblon 配体来募集 CRBN 蛋白,并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。
Autophagy
Ligand for E3 Ligase
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH
T208955
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates),由 Thalidomide 和其对应的 Linker 组成。该化合物可作为 Cereblon 配体,以募集 CRBN 蛋白,并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH
T208956
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates),由 Thalidomide 和其相应的 Linker 组成。该化合物可以充当 Cereblon 配体,用于募集 CRBN 蛋白,并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。
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(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc
T209183
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates),由 Thalidomide 和相应 Linker 组成。该化合物能够作为 Cereblon 配体来募集 CRBN 蛋白,并用作合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。
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Thalidomide-S-C6-acid
T212028
2378582-45-5
Thalidomide-S-C6-acid 是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,由基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 组成,用于合成 PROTACCas9 Degrader-1。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc
T209184
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates),包括 Thalidomide 和相关的 Linker。该化合物可作为 Cereblon 配体,以募集 CRBN 蛋白,并用作 PROTACs 分子合成中的关键中间体。
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(S)-Thalidomide-Piperazine-CH2-Pyrrolidine-C2-OH
T209557
E3ligaseLigand-Linker Conjugate 30 是一种 E3 连接酶配体和连接子的缀合物,由 Thalidomide 和对应 Linker 构成。作为 Cereblon 配体,E3ligaseLigand-Linker Conjugate 30 能够募集 CRBN 蛋白,并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。
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Ligand for E3 Ligase
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PROTAC ER Degrader-14
T204554
2504911-73-1
PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PROTAC 类型的 Estrogen Receptor/ERR 降解剂,由以下部分组成:E3 泛素连接酶配体 (blue part)(S)-Deoxy-thalidomide、PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine,以及靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6。E3 连接酶加上 Linker 共同构成了 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate。
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
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JB170
JB 170
T74174
2705844-82-0
JB170是一种高效和特异性的Aurora A降解剂 (DC50=28 nM),PROTAC由Alisertib和Thalidomide组成,对AURORA-A的EC50值是AURORA-B的十倍,能够引起细胞生长的S期阻滞并抑制AURORA-A激酶的非催化功能。
Aurora Kinase
PROTACs
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Iberdomide
CC-220
T7791
1323403-33-3
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
Apoptosis
Ligand for E3 Ligase
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