(s)gne987

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

GNE-987 是一种高活性的嵌合型 BET 降解剂，可等效结合 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域，具有低纳摩尔级亲和力，并在细胞中诱导极其强效的 BRD4 蛋白降解，在 EOL-1 急性髓系白血病细胞中实现皮摩尔级 DC50，是解析 BET 依赖性转录调控的强大化学生物学工具。