(rac)pt2399

(Rac)-PT2399 is a potent and specific inhibitor of hypoxia-inducible factor 2a (HIF-2α)(IC50 of 0.01 μM).

PT2399 是一种强效、选择性、口服可用的 HIF-2α 拮抗剂，可以直接结合 HIF-2α 的 PAS B 结构域（IC₅₀=6 nM）。PT2399 具有抗肿瘤活性。PT2399 可特异性阻断 HIF-2α 与 HIF-1β 的异源二聚化，抑制下游 VEGF、GLUT1 等靶基因表达，发挥抗肿瘤作用。