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PROTAC Selection

PROTAC Selection

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T17350 ACBI1
化合物ACBI1
2375564-55-7 98.15%
ACBI1 是一种基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
T16157 MT-802
化合物MT-802
2231744-29-7 95.93%
MT-802 是一种基于Cereblon配体的、BTK的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
T16153 MS4078
化合物MS4078
2229036-62-6
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd为 19 nM。
T18787 TD-165
化合物TD-165
2305936-56-3 98%
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的CRBN降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
T5435 ARV-771
化合物ARV-771
1949837-12-0 99.69%
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
T17069 THAL-SNS-032
化合物THAL-SNS-032
2139287-33-3 99.68%
THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂,由CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。
T13665 DT2216
化合物DT2216
2365172-42-3 99.63%
DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
T5440 Dbet57
化合物Dbet57
1883863-52-2 99.52%
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。
T5395 BSJ-03-123
化合物BSJ-03-123
2361493-16-3 99.38%
BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC。
T5436 MZ 1
化合物MZ 1
1797406-69-9 99.31%
MZ 1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。
T4495 DBET1
化合物dBET1
1799711-21-9 99.3%
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
T5130 DBET6
化合物dBET6
1950634-92-0 99.12%
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
T13722 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
化合物Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
2244684-49-7 98.95%
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
T5437 Gefitinib-based PROTAC 3
化合物Gefitinib-based PROTAC 3
2230821-27-7 98.25%
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将EGFR结合元件与von Hippel-Lindau配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T13721 Homo-PROTAC cereblon degrader 1
化合物Homo-PROTAC cereblon degrader 1
2244520-98-5 98%
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
T5442 A1874
化合物A1874
2064292-12-0 98%
A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T5434 ARV-825
化合物ARV-825
1818885-28-7 98%
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd值分别为 90 和 28 nM。
T11980 MD-224
化合物MD-224
2136247-12-4 100%
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。
T13954 UNC6852
化合物UNC6852
2688842-08-0 98%
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T12554 PROTAC EED degrader-2
化合物 T12554
T12554 98%
PROTAC EED degrader-2 is a PROTAC targeting EED (pKD of 9.27),is a inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with pIC50 of 8.11.
ACBI1
T17350
ACBI1 是一种基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
MT-802
T16157
MT-802 是一种基于Cereblon配体的、BTK的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
MS4078
T16153
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd为 19 nM。
TD-165
T18787
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的CRBN降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
ARV-771
T5435
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
THAL-SNS-032
T17069
THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂,由CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。
DT2216
T13665
DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
Dbet57
T5440
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。
BSJ-03-123
T5395
BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC。
MZ 1
T5436
MZ 1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。
dBET1
T4495
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
dBET6
T5130
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
T13722
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
Gefitinib-based PROTAC 3
T5437
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将EGFR结合元件与von Hippel-Lindau配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
Homo-PROTAC cereblon degrader 1
T13721
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
A1874
T5442
A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
ARV-825
T5434
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd值分别为 90 和 28 nM。
MD-224
T11980
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。
UNC6852
T13954
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
PROTAC EED degrader-2
T12554
PROTAC EED degrader-2 is a PROTAC targeting EED (pKD of 9.27),is a inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with pIC50 of 8.11.
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