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PROTAC抑制剂 Cocktails
PROTAC Selection
Selection of target proteins for PROTAC can be based on the following considerations: 1. Whether the protein is specific or not, non-specific proteins can cause off-target toxicity; 2. Whether the protein belongs to the molecules that can be degraded by PROTAC, and it has been reported that the targets that can be used for PROTAC include, kinases (MEK, KRAS, CDK, and Bcr/Abl), transcription factors (e.g. p53, STAT, RAR, ER, and AR), epigenetic factors (e.g., HDAC and BET bromodomain), and E3 ligases themselves (e.g., MDM2), among others; 3. Whether or not the protein has been reported to have a ligand or crystalline form that can be commercially engineered.
- ARV-825T54341818885-28-7ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
- ¥ 456
规格数量 - Nrf2 degrader 30T2013953025286-29-4Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC，能够抑制Nrf2的降解，从而增强Nrf2的活性。Nrf2（Nuclear factor erythroid 2-related factor 2）是一种关键的转录因子，调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节，Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器，促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。
- ¥ 5560
规格数量 - A947T746862378056-80-3A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子（PROTAC），通过与 VHL E3 泛素连接酶结合，诱导 SMARCA2的降解，在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性，尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中。
- ¥ 7500
规格数量 - cis VH 032, amine dihydrochlorideT354782376990-32-6cis VH 032, amine dihydrochloride ((S,S,S)-AHPC) 是 功能性 VHL ligand VH 032, amine 的阴性对照.
- ¥ 205
规格数量 - dBET6T51301950634-92-0dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
规格数量
客户已引用 - MT-802T161572231744-29-7MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
- ¥ 918
规格数量 - Dbet57T54401883863-52-2dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50 5h 为 500 nM。
- ¥ 413
规格数量 - ARV-771T54351949837-12-0ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
- ¥ 578
规格数量 客户已引用 - DT2216T136652365172-42-3DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
- ¥ 1150
规格数量
- BSJ-03-123T53952361493-16-3BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。
- ¥ 779
规格数量 - PROTAC CDK9 degrader 4T399962411021-01-5PROTAC CDK9 degrader 4 是一种靶向转录调控且具有高效性的 CDK9 降解物，具有潜在的抗癌活性，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。
- ¥ 3230
规格数量 - dBRD9 HClT31221L2341840-98-8dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
- ¥ 1687
规格数量 - JQAD1T411802417097-18-6JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。
- ¥ 987
规格数量 客户已引用 - ARV-393T843162851885-95-3ARV-393 是一种 BCL6 PROTAC 降解剂，在 DLBCL 和 BL 细胞系中的 DC50 和 GI50 值均 <1 nM。ARV-393 在多个肿瘤异种移植模型中，可起到抑制肿瘤体积的作用。
- ¥ 2700
规格数量 - THAL-SNS-032T170692139287-33-3THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂，由 CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK 配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。
- ¥ 1270
规格数量 - BETd-260T145502093388-62-4In houseBETd-260是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连，对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
- ¥ 1650
规格数量 - β-NF-JQ1T105262380000-55-3In houseβ-NF-JQ1是一种PROTAC，可将芳烃受体E3 （AhR E3） 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain（BRD）的蛋白，诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
- ¥ 315
规格数量 - ACBI1T173502375564-55-7ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
- ¥ 991
规格数量 - GSK215T678432743427-26-9GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
- ¥ 987
规格数量 - TD-165T187872305936-56-3TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
- ¥ 923
规格数量 - VH032T291061448188-62-2In houseVH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。
- ¥ 462
规格数量 - UNC6852T139542688842-08-0UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
- ¥ 987
规格数量 - ZXH-1-161T630102407654-51-5ZXH-1-161 是一种PROTAC，作为有效的 Cereblon (CRBN) 调节剂，并且能够选择性降解GSPT1，可用于多发性骨髓瘤的研究。
- ¥ 1340
规格数量 - dBET1T44951799711-21-9dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。
- ¥ 313
规格数量 - Gefitinib-based PROTAC 3T54372230821-27-7Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
- ¥ 237
规格数量 - dCeMM2T61477296771-07-8dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用，导致 cyclin K 的泛素化及降解。
- ¥ 315
规格数量 - dCeMM1T67778118719-16-7dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂，可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。
- ¥ 297
规格数量 - Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1T137222244684-49-7Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
- ¥ 339
规格数量 - Homo-PROTAC cereblon degrader 1T137212244520-98-5Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
- ¥ 1490
规格数量 - A1874T54422064292-12-0A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
- ¥ 1780
规格数量 - FKBP12 PROTAC dTAG-13T112912064175-41-1FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) is a degrader of FKBP12F36V with expression of FKBP12F36V in-frame with a protein of interest. FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) also is a selective degrader of BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by bridging BET bromodomains to an E3 ubiquitin ligase CRBN. FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) is a PROTAC-based heterobifunctional degrader.
- 待估
规格数量 - FKBP12 PROTAC dTAG-7T112922064175-32-0In houseFKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.
- 待估
规格数量 - dMCL1-2T136572351218-88-5In housedMCL1-2 is a potent and selective myeloid leukemia 1 (MCL1) degrading agent based on PROTAC, which binds to MCL1 with a KD of 30 nM. dmcl-2 activates the apoptosis mechanism by degrading MCL1.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.
- ¥ 49550
规格数量 - QCA570T167012207569-08-0In houseQCA570 is an effective BET degrader based on PROTAC (IC50: 10 nM for BRD4 BD1 Protein).
- 待询
规格数量 - PROTAC PARP1 degrader-3T203470PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是一种针对PARP1的PROTAC降解剂，其DC50为58.14 nM。在癌细胞系SW-620和LOVO中，该化合物展现出细胞毒性，IC50分别为1.63 μM和2.84 μM。在BRCA突变的结肠癌细胞中，PROTAC PARP1 degrader-3 与SN-38共同使用表现出协同作用，组合指数 (CI) 为0.487。
- 待询
规格数量 - MD-265T2032032415160-21-1MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2，激活携带野生型 p53 的癌细胞中的 p53，实现肿瘤完全消退，并提高白血病小鼠的长期生存率。
- 待询
规格数量 - YT 6-2T2030192409959-90-4YT 6-2 是一种针对p62 SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，适用于合成AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过促进 AR p62 复合物的形成，使 AR 经由自噬-溶酶体途径降解。它能够降低核内 AR 水平，下调 AR 和 AR-v7 相关靶基因的表达，并对前列腺癌(PCa)中常见的 AR 突变体产生降解效果。
- 待询
规格数量 - PROTAC c-Met degrader-2T2033912254608-80-3PROTACc-Met degrader-2 (PROTAC2) 是一个基于PROTAC技术的c-Met降解剂，具有50 nM的DC50值。
- 待询
规格数量 - PROTAC FLT-3 degrader 1T125552230826-81-8PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.
- 待询
规格数量
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