PROTAC Selection

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T17350	ACBI1 化合物ACBI1	2375564-55-7	98.15%
T17350	ACBI1 是一种基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
T16157	MT-802 化合物MT-802	2231744-29-7	95.93%
T16157	MT-802 是一种基于Cereblon配体的、BTK的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
T16153	MS4078 化合物MS4078	2229036-62-6
T16153	MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd为 19 nM。
T18787	TD-165 化合物TD-165	2305936-56-3	98%
T18787	TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的CRBN降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
T5435	ARV-771 化合物ARV-771	1949837-12-0	99.69%
T5435	ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
T17069	THAL-SNS-032 化合物THAL-SNS-032	2139287-33-3	99.68%
T17069	THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂，由CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。
T13665	DT2216 化合物DT2216	2365172-42-3	99.63%
T13665	DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。
T5440	Dbet57 化合物Dbet57	1883863-52-2	99.52%
T5440	dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50/5h 为 500 nM。
T5395	BSJ-03-123 化合物BSJ-03-123	2361493-16-3	99.38%
T5395	BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂，是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC。
T5436	MZ 1 化合物MZ 1	1797406-69-9	99.31%
T5436	MZ 1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，是一种 BRD4 蛋白降解剂。
T4495	DBET1 化合物dBET1	1799711-21-9	99.3%
T4495	dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。
T5130	DBET6 化合物dBET6	1950634-92-0	99.12%
T5130	dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。它具有抗肿瘤活性。
T13722	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 化合物Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1	2244684-49-7	98.95%
T13722	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
T5437	Gefitinib-based PROTAC 3 化合物Gefitinib-based PROTAC 3	2230821-27-7	98.25%
T5437	Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将EGFR结合元件与von Hippel-Lindau配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T13721	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 化合物Homo-PROTAC cereblon degrader 1	2244520-98-5	98%
T13721	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
T5442	A1874 化合物A1874	2064292-12-0	98%
T5442	A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T5434	ARV-825 化合物ARV-825	1818885-28-7	98%
T5434	ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd值分别为 90 和 28 nM。
T11980	MD-224 化合物MD-224	2136247-12-4	100%
T11980	MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。
T13954	UNC6852 化合物UNC6852	2688842-08-0	98%
T13954	UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T12554	PROTAC EED degrader-2 化合物 T12554	T12554	98%
T12554	PROTAC EED degrader-2 is a PROTAC targeting EED (pKD of 9.27),is a inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with pIC50 of 8.11.