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NUAK1-IN-3

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NUAK1-IN-3 是一种强效、选择性 NUAK1 抑制剂，IC50 为 0.49 nM；对 NUAK2 和 JAK3 也有抑制作用，IC50 分别为 265 nM 和 225 nM。该化合物可结合 NUAK1 的 Glu139，其双环环氮原子与 Asp142 形成盐桥，并通过氟原子增强疏水相互作用；同时减弱 MYPT1 磷酸化，抑制 NUAK1-MYPT1 信号轴，以及三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。NUAK1-IN-3 还可逆转 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化 (EMT) 标志物变化，在肿瘤组织中下调 Snail 和 N-钙黏蛋白 (N-cadherin) 表达，上调 E-钙黏蛋白 (E-cadherin) 表达，并抑制三阴性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长，可用于三阴性乳腺癌相关研究。

NUAK1-IN-3

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货号 T219108Cas号 3097515-05-1

NUAK1-IN-3 是一种强效、选择性 NUAK1 抑制剂，IC50 为 0.49 nM；对 NUAK2 和 JAK3 也有抑制作用，IC50 分别为 265 nM 和 225 nM。该化合物可结合 NUAK1 的 Glu139，其双环环氮原子与 Asp142 形成盐桥，并通过氟原子增强疏水相互作用；同时减弱 MYPT1 磷酸化，抑制 NUAK1-MYPT1 信号轴，以及三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。NUAK1-IN-3 还可逆转 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化 (EMT) 标志物变化，在肿瘤组织中下调 Snail 和 N-钙黏蛋白 (N-cadherin) 表达，上调 E-钙黏蛋白 (E-cadherin) 表达，并抑制三阴性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长，可用于三阴性乳腺癌相关研究。

NUAK1-IN-3
规格价格库存数量
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
NUAK1-IN-3 is a potent and selective inhibitor of NUAK1, with an IC50 of 0.49 nM. It also inhibits NUAK2 and JAK3, exhibiting IC50 values of 265 nM and 225 nM respectively. The compound interacts with NUAK1 at Glu139, forming a salt bridge with its bicyclic nitrogen atom and Asp142, and enhances hydrophobic interactions through a fluorine atom. NUAK1-IN-3 reduces the phosphorylation of MYPT1, thereby inhibiting the NUAK1-MYPT1 signaling axis while suppressing the proliferation, migration, and invasion of triple-negative breast cancer cells. It can reverse TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) marker changes, downregulating Snail and N-cadherin expression, while upregulating E-cadherin expression in tumor tissues. Additionally, NUAK1-IN-3 inhibits tumor growth in triple-negative breast cancer xenograft models, making it a useful tool for research related to this cancer.
靶点活性
NUAK1:0.49 nM
体外活性

NUAK1-IN-3 (Compound 10i) 是一种强效 NUAK1 抑制剂，IC 50 为 0.49 nM，对 JAK3 (IC 50 = 225 nM) 和 NUAK2 (IC 50 = 265 nM) 分别具有 459 倍和 541 倍选择性。NUAK1-IN-3 (0-50 μM; 96 h) 抑制三阴性乳腺癌细胞 BT549 和 MDA-MB-231 增殖，IC 50 分别为 2.8 μM 和 3.4 μM；在 BT549 和 MDA-MB-231 细胞中，NUAK1-IN-3 (1000-10000 nM; 16 h) 可浓度依赖性抑制 MYPT1 磷酸化，(1-5 μM; 24 h) 剂量依赖性抑制细胞迁移，(3-10 μM; 24 h) 剂量依赖性抑制细胞侵袭，且 10 μM 时效力与 siRNA 介导的 NUAK1 敲低相当；此外，NUAK1-IN-3 (1-10 μM; 24 h) 在 TGF-β 1 存在条件下通过下调 N-cadherin 和 Snail 表达，剂量依赖性抑制 EMT 通路。

体内活性

NUAK1-IN-3 (Compound 10i)（60-100 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 16 天）可呈剂量依赖性抑制 NCG 小鼠体内 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌异种移植瘤的生长。

化学信息
分子量644.09
分子式C30H35ClFN7O6
CAS No.3097515-05-1
SmilesC(OC1=C(NC(=O)C2=CN(C)N=C2)C=C(NC=3N=C(O[C@H]4[C@@]5([C@](OC4)([C@H](OC)CO5)[H])[H])C(Cl)=CN3)C=C1)[C@@]67N(C[C@H](F)C6)CCC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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