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MK-0536

货号 T218593Cas号 865298-81-3 一键复制产品信息
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MK-0536是一种高效的HIV-1整合酶抑制剂，能够有效抑制野生型病毒的复制。即使是对于Y143R、N155H等多种关键耐药突变体，MK-0536仍然保持显著的抗病毒活性，并且对未感染细胞无毒性。其通过选择性阻断整合酶的链转移反应，利用螯合活性位点的镁离子，并与病毒DNA及酶残基进行相互作用。MK-0536适用于HIV感染机制的研究。

MK-0536

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货号 T218593Cas号 865298-81-3

MK-0536是一种高效的HIV-1整合酶抑制剂，能够有效抑制野生型病毒的复制。即使是对于Y143R、N155H等多种关键耐药突变体，MK-0536仍然保持显著的抗病毒活性，并且对未感染细胞无毒性。其通过选择性阻断整合酶的链转移反应，利用螯合活性位点的镁离子，并与病毒DNA及酶残基进行相互作用。MK-0536适用于HIV感染机制的研究。

MK-0536
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-0536 is a potent HIV-1 integrase inhibitor that effectively suppresses the replication of wild-type viruses. It retains significant antiviral activity against key resistant mutants such as Y143R and N155H, without exhibiting toxicity to uninfected cells. MK-0536 selectively blocks the integrase strand transfer reaction by chelating magnesium ions at the active site and interacting with viral DNA and enzyme residues. This compound is useful for studying the mechanisms of HIV infection.
体外活性

MK-0536（0.6 nM-37 μM；2 h）对HIV-1 integrase 野生型、Y143R及N155H均表现出高敏感性，分别抑制strand transfer（IC 50：33 nM、9.5 nM、40 nM）和3'-processing（IC 50：5.8 μM、1.4 μM、3.9 μM）；对G140S-Q148H的活性降低，但仍可抑制strand transfer（IC 50：237 nM）和3'-processing（IC 50：8.3 μM）。此外，MK-0536可抑制HOS细胞中野生型HIV-1复制，EC 50为17 nM，且在高达333 μM浓度下对HeLa细胞无细胞毒性。

化学信息
分子量407.82
分子式C19H19ClFN3O4
CAS No.865298-81-3
SmilesO=C1C(O)=C2C(=O)N(CC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)CCC2=C(C(=O)N(C)C)N1C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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