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LasB-IN-3

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LasB-IN-3 是一种通过结合铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 弹性蛋白酶 (LasB) 的活性位点，并螯合锌离子及形成氢键与 CH-π 相互作用从而抑制其蛋白水解活性的抑制剂。其IC50值为野生型 8.5 nM，Met128Val 突变体 58.9 nM。LasB-IN-3 能够提高 LasB 诱导的急性肺损伤小鼠模型的存活率，并可在研究与铜绿假单胞菌感染相关的问题时使用。

LasB-IN-3

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货号 T217756Cas号 2762675-42-1

LasB-IN-3 是一种通过结合铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 弹性蛋白酶 (LasB) 的活性位点，并螯合锌离子及形成氢键与 CH-π 相互作用从而抑制其蛋白水解活性的抑制剂。其IC50值为野生型 8.5 nM，Met128Val 突变体 58.9 nM。LasB-IN-3 能够提高 LasB 诱导的急性肺损伤小鼠模型的存活率，并可在研究与铜绿假单胞菌感染相关的问题时使用。

LasB-IN-3
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
LasB-IN-3 is an inhibitor of the elastase (LasB) in Pseudomonas aeruginosa, with an IC50 of 8.5 nM. It shows an IC50 of 58.9 nM against the Met128Val mutant. LasB-IN-3 binds to the active sites of both the wild-type and Met128Val mutant LasB, chelating zinc ions and forming hydrogen bonds and CH-π interactions, thus inhibiting the proteolytic activity of LasB. Additionally, LasB-IN-3 enhances the survival rate in a mouse model of acute lung injury induced by LasB. This compound is applicable for studies related to Pseudomonas aeruginosa infections.
体外活性

LasB-IN-3 (Compound 21) 可强效抑制野生型铜绿假单胞菌 LasB，IC50 为 8.5 ± 0.5 nM；对 Met128Val 突变体的抑制活性约降低 7 倍 (IC50 = 58.9 nM)。在猪肺表面活性物质存在条件下，LasB-IN-3 仍可抑制铜绿假单胞菌 LasB，IC50 为 45 nM，其活性下降与其对表面活性蛋白 37.2 ± 0.8% 的结合率相关。LasB-IN-3 在 0-100 μM 范围内对人源 A549、HepG2 和 HEK293 细胞系仅表现出极低的细胞毒性。

体内活性

鼻内滴注 LasB-IN-3 (Compound 21) (300 μM) 可将 LasB 诱导急性肺损伤攻毒的 C57BL/6 小鼠的存活率提高至 100%。

化学信息
分子量381.79
分子式C18H21ClNO4P
CAS No.2762675-42-1
SmilesO=C(NC1=CC=C(C=C1)C=2C=CC(Cl)=CC2)C(CC(C)C)P(=O)(O)O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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