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CVN14 是一种高效选择性且可穿透血脑屏障的 CD38 抑制剂,人源 IC50 为 19 nM,小鼠源 IC50 为 2.4 nM。CVN14 通过以非竞争性方式与 CD38 和 ADPR 结合形成复合物,抑制 CD38 的酶活性。CVN14 可用于神经退行性疾病的研究。
CVN14 是一种高效选择性且可穿透血脑屏障的 CD38 抑制剂,人源 IC50 为 19 nM,小鼠源 IC50 为 2.4 nM。CVN14 通过以非竞争性方式与 CD38 和 ADPR 结合形成复合物,抑制 CD38 的酶活性。CVN14 可用于神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CVN14 is an efficient and selective CD38 inhibitor that can penetrate the blood-brain barrier, with an IC50 of 19 nM in humans and 2.4 nM in mice. It binds non-competitively with CD38 and ADPR to form a complex, thereby inhibiting CD38 enzyme activity. CVN14 is applicable for research into neurodegenerative diseases. |
| 体外活性 | CVN14 可强效抑制人源 CD38,其 IC50 为 19 nM;抑制小鼠 CD38 的 IC50 为 2.4 nM。CVN14 在 CHO-hCD38 细胞中显著抑制人类 CD38 的活性,其 IC50 同样为 19 nM。该化合物与人类 CD38 紧密结合,解离常数 (Kd) 为 3.6 nM,解离半衰期达 143 分钟。CVN14 在体外具有优良的跨 MDR1-MDCK 细胞单层的通透性,且外排率为 0.90。 |
| 体内活性 | CVN14(10 mg/kg;口服;单剂量)表现出良好的脑内分布,Kp uu,brain 值大于 0.3。 |
| 分子量 | 382.38 |
| 分子式 | C17H21F3N6O |
| CAS No. | 2925663-26-7 |
| Smiles | C(N[C@@H]1CC[C@@H](NCC(F)(F)F)CC1)(=O)C2=NC(=NC(C)=C2)N3C=CN=C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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