CD28-IN-3 (Compound 22VS) 在 CHO-K1 细胞中可抑制膜结合型 CD28-CD80 与 CD28-CD86 的相互作用，IC 50 分别为 1.48 μM 和 1.39 μM（0-100 μM; 2 h）；在 Jurkat-Raji 共培养体系中抑制 CD28 介导的 T 细胞共刺激，IC 50 为 6.96 μM（0-200 μM; 5 h）；并在 3D A549 肿瘤-PBMC 共培养体系和人 PBMC-黏膜共培养体系中以剂量依赖方式抑制 CD28 依赖性促炎细胞因子 (IFN-γ、IL-2、TNF-α) 释放（10-50 μM; 48 h）。此外，在浓度高达 300 μM、孵育 24 h 条件下，CD28-IN-3 对人 Jurkat T 淋巴细胞未显示细胞毒性（10-300 μM; 24 h）。