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Antiviralagent 80 是 Zanamivir-Amantadine 的偶联物,作为流感病毒 M2 离子通道/神经氨酸酶 (NA) 的双重抑制剂,对野生型和耐药性流感神经氨酸酶突变体展现出强效抑制活性,IC50 值范围在 1.50 nM 至 120.4 nM 之间。Antiviralagent 80 可用于流感相关的研究。
Antiviralagent 80 是 Zanamivir-Amantadine 的偶联物,作为流感病毒 M2 离子通道/神经氨酸酶 (NA) 的双重抑制剂,对野生型和耐药性流感神经氨酸酶突变体展现出强效抑制活性,IC50 值范围在 1.50 nM 至 120.4 nM 之间。Antiviralagent 80 可用于流感相关的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Antiviralagent 80 is a Zanamivir-Amantadine conjugate that acts as a dual inhibitor of the influenza virus M2 ion channel and neuraminidase (NA). It demonstrates potent inhibitory activity against both wild-type and drug-resistant influenza neuraminidase mutants, with IC50 values ranging from 1.50 nM to 120.4 nM. Antiviralagent 80 is applicable for influenza-related research. |
| 体外活性 | Antiviral agent 80 (Compound 7j) 对野生型及耐药性流感神经氨酸酶 (NA) 突变体均显示强效抑制活性,IC 50 为 1.50-120.4 nM,其中对 N9、N1、N1 (H275Y) 的 IC 50 分别为 1.5、1.69 和 2.05 nM;其可保护 MDCK 细胞免受甲型流感病毒诱导的细胞病变效应,EC 50 为 11.13-12.55 nM,CC 50 > 200 μM,显示出较高选择性。Antiviral agent 80 (5 μM; 24 h) 在转染 NA 质粒的 HEK293T 细胞中可诱导蛋白酶体依赖性 NA 降解,降解率约 95%,且不引起 BEAS-2B、HEK293T 或 A549 细胞中自噬标志物上调。该化合物可有效穿透细胞膜并在 MDCK 细胞内蓄积,在 100 μM 和 25 μM 预处理浓度下细胞内滞留率分别为 88.8% 和 19.1%;去除细胞外化合物后,其对 A/WSN/1933 的 EC 50 仅由 11.13 nM 升至 48.0 nM,表明其具有显著的细胞内抗病毒活性,并可抑制甲型流感病毒生命周期的多个阶段,伴随 M1 蛋白水平下降。 |
| 分子量 | 580.63 |
| 分子式 | C26H40N6O9 |
| CAS No. | 3110745-57-5 |
| Smiles | C(NCCNC(O[C@H]([C@@H](CO)O)[C@]1([C@H](NC(C)=O)[C@@H](NC(=N)N)C=C(C(O)=O)O1)[H])=O)(=O)C23CC4CC(C2)CC(C3)C4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多