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Antifungalagent 151 是一种 Prp8 intein 抑制剂,能够抑制 Prp8 intein 的 self-splicing 过程,从而阻断 Prp8 蛋白成熟。Antifungalagent 151 对新型隐球菌 (Cryptococcus neoformans) 和格特隐球菌 (Cryptococcus gattii) 表现出体外抗真菌活性,可用于隐球菌肺炎相关研究。
Antifungalagent 151 是一种 Prp8 intein 抑制剂,能够抑制 Prp8 intein 的 self-splicing 过程,从而阻断 Prp8 蛋白成熟。Antifungalagent 151 对新型隐球菌 (Cryptococcus neoformans) 和格特隐球菌 (Cryptococcus gattii) 表现出体外抗真菌活性,可用于隐球菌肺炎相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Antifungalagent 151 is an inhibitor of Prp8 intein, blocking its self-splicing and thus preventing the maturation of Prp8 protein. It exhibits in vitro antifungal activity against Cryptococcus neoformans and Cryptococcus gattii. Antifungalagent 151 is applicable in research related to cryptococcal pneumonia. |
| 体外活性 | Antifungal agent 151 (compound B5) 对新生隐球菌 H99、新型隐球菌 R265、氟康唑耐药新生隐球菌 (菌株 313) 及新生隐球菌临床分离株表现出显著生长抑制作用,MIC 为 0.5–2 μg/mL。Antifungal agent 151 (compound B5)(8.0 μg/mL;直至真菌消除) 对 C. neoformans H99 具有快速且浓度依赖性的杀菌活性,可于 2 h 内完全清除真菌。Antifungal agent 151 (compound B5)(2.0 μg/mL;2 h) 可诱导新型隐球菌 H99 转录组重编程并抑制内含子正常剪接,引发氧化应激、DNA 损伤应答及代谢相关基因表达改变。Antifungal agent 151 (compound B5) 通过氢键作用并以有利于与 Cys1 [1] 发生共价相互作用的距离结合于 Prp8 内含肽活性位点。Antifungal agent 151 (compound B5) 对 LO2 和 A549 细胞的 IC 50 分别为 14.99 μg/mL 和 10.31 μg/mL;其对 C. neoformans 的低 MIC 赋予其高于 6G-318S 的治疗指数。Antifungal agent 151 (compound B5)(64 μg/mL) 在该浓度下具有良好血液相容性,溶血率为 3.2%。 |
| 体内活性 | 抗真菌剂 151 (compound B5)(10 mg/kg;i.p.;每日给药;连续 7 天)能够显著降低新型隐球菌 (C. neoformans) 导致的肺炎小鼠模型中的真菌载量和病理损伤,同时具有良好的生物安全性。 |
| 分子量 | 377.41 |
| 分子式 | C16H12FN3O3S2 |
| CAS No. | 3097563-43-1 |
| Smiles | O=C(NC1=CC=C(F)C=C1)C=2N=NSC2S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多