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Tyrphostin 8

产品编号 T34973 CAS 3785-90-8

别名: 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

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Tyrphostin 8, CAS 3785-90-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 279	现货
10 mg	￥ 396	现货
25 mg	￥ 639	现货
50 mg	￥ 937	现货
100 mg	￥ 1,380	现货
500 mg	￥ 3,460	现货

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产品描述	Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) is a potent GTPase inhibitor that inhibits EGFR kinase with an IC50 of 560 μM.Tyrphostin 8 inhibits protein serine/threonine calmodulin phosphatases (IC50=21 μM), enhances transferrin receptor-mediated transcytosis in Caco-2 cells, and increases the hypoglycemic effect of oral insulin-transferrin. hypoglycemic effect.
靶点活性	EGFR:560 μM (IC50), Calcineurin phosphatase:21 μM (IC50)
体外活性	Pretreated for 20 minutes at concentrations ranging from 10 to 100 μM, Tyrphostin 8 blocks Carbachol-initiated PKCδ tyrosine phosphorylation and ERK1/2 activation in parotid acinar cells[1]. Additionally, at concentrations of 10-100 μM, Tyrphostin 8 induces a rapid and substantial increase in the basal O2 consumption of parotid acinar cells[1]. Furthermore, at a concentration of 100 μM, Tyrphostin 8 reduces parotid ATP content by approximately 90%[1]. In another context, Tyrphostin 8 enhances the apical-to-basolateral transport of insulin-transferrin conjugate by promoting transferrin receptor-mediated transcytosis in filter-grown Caco-2 cell monolayers[2].
体内活性	In Streptozotocin-induced diabetic rats, Tyrphostin 8 enhances the glucose-lowering effect of insulin-transferrin[2].

别名	4-Hydroxybenzylidenemalononitrile
分子量	170.17
分子式	C10H6N2O
CAS No.	3785-90-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积 (终)

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参考文献

1. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. 2. Xia CQ, et, al. Tyrphostin-8 enhances transferrin receptor-mediated transcytosis in Caco-2- cells and inreases hypoglycemic effect of orally administered insulin-transferrin conjugate in diabetic rats. Pharm Res. 2001 Feb;18(2):191-5. 3. Martin BL. Inhibition of calcineurin by the tyrphostin class of tyrosine kinase inhibitors. Biochem Pharmacol. 1998 Aug 15;56(4):483-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tyrphostin 8 3785-90-8 Angiogenesis GPCR/G Protein JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR GTPase 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile Inhibitor inhibitor inhibit

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