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SB 216763

产品编号 T3077 CAS 280744-09-4

别名: SB216763

SB 216763 (SB216763) 是一种选择性和ATP 竞争性的GSK-3α/β抑制剂，IC50为34.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SB 216763, CAS 280744-09-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 235	现货
2 mg	￥ 328	现货
5 mg	￥ 525	现货
10 mg	￥ 898	现货
25 mg	￥ 1,930	现货
50 mg	￥ 3,780	现货
100 mg	￥ 5,530	现货
500 mg	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 525	现货

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纯度: 99.61%

纯度: 99.13%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

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产品描述	SB 216763 (SB216763) is an effective and specific GSK-3α/β inhibitor (IC50: 34.3 nM).
靶点活性	GSK-3α:34.3 nM, GSK-3β:34.3 nM
体外活性	SB-216763通过对肺泡上皮细胞损伤的抑制作用显著降低博来霉素诱导的肺泡.在患博来霉素诱导肺部炎症和纤维化的小鼠体内,SB-216763（20 mg/kg）通过对炎症细胞因子MCP-1和TNF-α产量的显著抑制作用,从而明显抑制肺部炎症和纤维化,且明显提高用博来霉素处理的小鼠寿命.
体内活性	在人肝脏细胞中,SB-216763可刺激糖原合成（EC50：3.6 μM）。在HEK293 细胞在,其可剂量依赖性诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,5 μM可诱导达到最大值（增大2.5倍）。在小脑颗粒神经元中,SB-216763可使之免受LY-294002或钾丧失诱导的细胞凋亡,该作用呈浓度依赖性,3 μM时保护神经达到最高值。SB-216763（3 μM）可完全抑制LY-294002诱导的鸡背根神经节感觉神经元死亡。SB-216763（10 μM）除抑制GSK-3α外,对糖原合成酶激酶-3也同样有效（96%）,对其余24种蛋白激酶包括PKBα和PDK1的活性很小（IC50>10 μM）。在前列腺癌细胞系,包括MIA-PaCa2,BXPC-3,PANC1,ASPC1和CFPAC中,SB-216763（25-50 μM）可剂量依赖性降低细胞活力,且显著促进凋亡,处理72 h后凋亡达50%,但不影响HMEC或WI38细胞系。
激酶实验	GSK-3 activity assay: GSK-3 kinase activity is measured, in the presence of various concentrations of SB 216763, in a reaction mixture containing final concentrations of 1 nM human GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0, 0.2 mM EDTA, 10 mM Mg-acetate, 7.5 mM β-mercaptoethanol, 5% (w/v) glycerol, 0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, and 28 μM GS-2 peptide substrate. The GS-2 peptide sequence corresponds to a region of glycogen synthase that is phosphorylated by GSK-3. The assay is initiated by the addition of 0.34 μCi [33P]γ-ATP. The total ATP concentration is 10 μM. Following 30 minutes incubation at room temperature the assay is stopped by the addition of one third assay volume of 2.5% (v/v) H3PO4 containing 21 mM ATP. Samples are spotted onto P30 phosphocellulose mats and washed six times in 0.5% (v/v) H3PO4. The filter mats are sealed into sample bags containing Wallac betaplate scintillation fluid. 33P incorporation into the substrate peptide is determined by counting the mats in a Wallac microbeta scintillation counter.
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of SB 216763 for 24, 48 and 72 hours. Relative cell viability is measured using the MTS assay. Apoptotic cells are determined by staining with Hoechst.(Only for Reference)

别名	SB216763
分子量	371.22
分子式	C19H12Cl2N2O2
CAS No.	280744-09-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.8 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6938 mL	13.4691 mL	26.9382 mL	67.3455 mL
	5 mM	0.5388 mL	2.6938 mL	5.3876 mL	13.4691 mL
	10 mM	0.2694 mL	1.3469 mL	2.6938 mL	6.7346 mL
	20 mM	0.1347 mL	0.6735 mL	1.3469 mL	3.3673 mL
	50 mM	0.0539 mL	0.2694 mL	0.5388 mL	1.3469 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Coghlan MP, et al. Chem Biol, 2000, 7(10), 793-803. 2. Cross DA, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 94-102. 3. Ougolkov AV, et al. Cancer Res, 2005, 65(6), 2076-2081. 4. Gurrieri C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(3), 785-794. 5. Ruan B, Liu W, Chen P, et al. NVP-BEZ235 inhibits thyroid cancer growth by p53-dependent/independent p21 upregulation[J]. International Journal of Biological Sciences. 2020, 16(4): 682.

文献引用

1. Ruan B, Liu W, Chen P, et al. NVP-BEZ235 inhibits thyroid cancer growth by p53- dependent/independent p21 upregulation. International Journal of Biological Sciences. 2020, 16(4): 682 2. Wu L, Lin W, Liao Q, et al. Calcium Channel Blocker Nifedipine Suppresses Colorectal Cancer Progression and Immune Escape by Preventing NFAT2 Nuclear Translocation. Cell Reports. 2020, 33(4): 108327

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB 216763 280744-09-4 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 SB-216763 Inhibitor Glycogen synthase kinase 3 inhibit Glycogen synthase kinase-3 SB216763 inhibitor

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