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Rigosertib sodium

产品编号 T5818 CAS 592542-60-4

别名: Rigosertib, Estybon, ON-01910

Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。

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Rigosertib sodium, CAS 592542-60-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 281	现货
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 3,660	现货
100 mg	￥ 6,230	现货
500 mg	￥ 12,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 591	现货

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Rigosertib
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(E/Z)-Rigosertib sodium
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相关产品

产品描述	Rigosertib sodium (ON-01910), a non-ATP-competitive inhibitor of PLK1(IC50=9 nM), exhibits 30-fold higher specificity activity over Plk2 and no effect on Plk3.
靶点活性	CDK1:260 nM (IC50), Fyn:182 nM (IC50), PDGFR:18 nM (IC50), FLK1:42 nM (IC50), PLK1:9 nM (IC50), PLK2:260 nM (IC50), BCR-ABL:32 nM (IC50), Src:155 nM (IC50)
激酶实验	In vitro enzyme assays for PLK1: Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 μL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30 °C in a volume of 20 μL (15 μL enzyme + inhibitor, 2 μL 1 mM ATP), 2 μL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 μL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 μL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min.
细胞实验	Cells are grown in either DMEM or RPMI supplemented with 10% fetal bovine serum and 1 unit/mL penicillin-streptomycin solution. Tumor cells are plated into six-well dishes at a density of 1 × 105cells/mL/well, and Rigosertib is added 24 hours later at various concentrations. Cell counts are determined from duplicate wells after 96-hour of treatment. The total number of viable cells is determined by trypan blue exclusio(Only for Reference)

别名	Rigosertib, Estybon, ON-01910
分子量	473.47
分子式	C21H24NNaO8S
CAS No.	592542-60-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 87 mg/mL (183.7 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 88 mg/mL (185.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.1121 mL	10.5603 mL	21.1207 mL	52.8017 mL
	5 mM	0.4224 mL	2.1121 mL	4.2241 mL	10.5603 mL
	10 mM	0.2112 mL	1.056 mL	2.1121 mL	5.2802 mL
	20 mM	0.1056 mL	0.528 mL	1.056 mL	2.6401 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4224 mL	1.056 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1056 mL	0.2112 mL	0.528 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gumireddy K, et al. Cancer Cell, 2005, 7(3), 275-286. 2. Reddy MV, et al. J Med Chem, 2011, 54(18), 6254-6276. 3. Chapman CM, et al. Clin Cancer Res, 2012 18(7), 1979-1991.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rigosertib sodium 592542-60-4 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling PLK PI3K Rigosertib Estybon inhibit Phosphoinositide 3-kinase ON-01910 Inhibitor ON01910 ON 01910 Polo-like Kinase (PLK) inhibitor

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