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Resatorvid

Resatorvid

产品编号 TQ0181   CAS 243984-11-4
别名: CLI-095, TAK-242, 瑞沙托维

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂,具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合,阻止 TLR4 与 TIRAP 结合,从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

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Resatorvid Chemical Structure
Resatorvid, CAS 243984-11-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 378 现货
2 mg ¥ 548 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,390 现货
25 mg ¥ 2,890 现货
50 mg ¥ 4,820 现货
100 mg ¥ 8,230 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 973 现货
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产品目录号及名称: Resatorvid (TQ0181)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Resatorvid (TAK-242) is a selective inhibitor of Toll-like receptor 4 (TLR4). Resatorvid binds directly to Cys747 and prevents TLR4 from binding to TIRAP, thereby blocking downstream signaling. Resatorvid has antitumor activity, anti-inflammatory activity, and neuroprotective effects.
靶点活性 TNF R:1.9 nM , IL-6:1.3 nM , NO:1.8 nM
体外活性 方法:乳腺癌细胞系 MCF7、SKBR3、MDA-MB-231 和 BT-474 用 Resatorvid (10-150 µM) 处理 48 h,使用 MTT Assay 检测细胞活力。
结果:Resatorvid 剂量依赖性抑制乳腺癌细胞系的活力。[1]
方法:巨噬细胞 RAW264.7 用 Resatorvid (1-100 nM) 和 LPS (5 ng/mL)、IFN-γ_x005f_x0002_(1 U/mL) 处理 4 h,使用 RT-qPCR 检测基因表达水平。
结果:Resatorvid 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达。[2]
体内活性 方法:为检测对癌症合并抑郁症 (BCCD) 的作用,将 Resatorvid (3 mg/kg) 腹腔注射给 BCCD 模型的 BALB/c 小鼠,每天一次,持续三周。
结果:Resatorvid 在体内减轻 BCCD 小鼠的症状。Resatorvid 灭活炎症因子与体内 TLR4/NF-κB/NLRP3 信号通路。[3]
方法:为研究对颞下颌关节骨性关节炎 (TMJOA) 的作用,将 Resatorvid (10 mg/kg) 腹腔注射给 CFA 诱导的 C57BL/6 小鼠 TMJOA 模型,每周两次,持续四周。
结果:Resatorvid 的预防性治疗通过 TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 抑制软骨细胞焦下垂和变性,以及 ROS 诱导的巨噬细胞炎症,从而减轻 TMJOA 病理。[4]
细胞实验 Cell Line: RAW264.7 cells. Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM. Incubation Time: 4 hours [1]
动物实验 Animal Model: 30 ApoE knockout and 30 wild-type mice on a C57BL/6 background (female, 10 weeks old). Dosage: 0.3?mg/kg. Administration: i.p.; twice a week; for 4 weeks [3]
别名 CLI-095, TAK-242, 瑞沙托维
分子量 361.82
分子式 C15H17ClFNO4S
CAS No. 243984-11-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (276.38 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7638 mL 13.819 mL 27.6381 mL 69.0951 mL
5 mM 0.5528 mL 2.7638 mL 5.5276 mL 13.819 mL
10 mM 0.2764 mL 1.3819 mL 2.7638 mL 6.9095 mL
20 mM 0.1382 mL 0.691 mL 1.3819 mL 3.4548 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2764 mL 0.5528 mL 1.3819 mL
100 mM 0.0276 mL 0.1382 mL 0.2764 mL 0.691 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zandi Z, et al. The anticancer effect of the TLR4 inhibition using TAK-242 (resatorvid) either as a single agent or in combination with chemotherapy: A novel therapeutic potential for breast cancer. J Cell Biochem. 2020 Feb;121(2):1623-1634. 2. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1288-95. 3. Luo W, et al. Resatorvid Relieves Breast Cancer Complicated with Depression by Inactivating Hippocampal Microglia Through TLR4/NF-κB/NLRP3 Signaling Pathway. Cancer Manag Res. 2020 Dec 18;12:13003-13014. 4. Liu X, et al. Resatorvid alleviates experimental inflammatory TMJOA by restraining chondrocyte pyroptosis and synovial inflammation. Arthritis Res Ther. 2023 Nov 29;25(1):230.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen J, Zhao L, Ding X, et al. Aβ1–40 Oligomers Trigger Neutrophil Extracellular Trap Formation through TLR4- and NADPH Oxidase-Dependent Pathways in Age-Related Macular Degeneration. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2022 2. Luo D, Han L, Gao S, et al. LINCS Dataset-Based Repositioning of Dutasteride as an Anti-Neuroinflammation Agent. Brain Sciences. 2021, 11(11): 1411.
Koaburaside Moracin D cis-Mulberroside A Licochalcone E Neoechinulin A EJMC-1 Taurochenodeoxycholic Acid Hederacoside D

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Resatorvid 243984-11-4 Apoptosis Autophagy Immunology/Inflammation TNF TLR Interleukin Inhibitor TAK 242 MyD88 inhibit TNF-R inflammatory diseases CLI-095 TNFR TAK-242 TRIF TNF Receptor CLI 095 瑞沙托维 CLI095 Tumor Necrosis Factor Receptor TAK242 Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related IL-6 inhibitor

 

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