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NS8593 hydrochloride

NS8593 hydrochloride

产品编号 T12256   CAS 875755-24-1
别名: NS8593 HCl

NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流,Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。

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NS8593 hydrochloride Chemical Structure
NS8593 hydrochloride, CAS 875755-24-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
2 mg ¥ 483 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 3,380 现货
50 mg ¥ 4,890 现货
100 mg ¥ 6,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: NS8593 hydrochloride (T12256)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) is a potent and selective inhibitor of small conductance Ca2+-activated K+ channels (SK channels) .
靶点活性 SK1:0.42 μM (kd), SK3:0.73 μM (kd), SK2:0.60 μM (kd)
体外活性 It is found that tested in excised patches, the inhibition by NS8593 (compound 14) decreased as the intracellular [Ca2+] is increased and that NS8593 is equipotent when applied from either the intracellular or the extracellular side of the cell membrane.?A HEK293 cell transiently transfected with hSK3 channels is inhibited by 80% upon application of 100 nM apamin and by 75% after application of 300 nM NS8593.
体内活性 NS8593 is able to affect firing pattern and firing rate?of dopaminergic neurons in vivo in C57Bl/6 mice[1].
别名 NS8593 HCl
分子量 299.8
分子式 C17H18ClN3
CAS No. 875755-24-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (266.84 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3356 mL 16.6778 mL 33.3556 mL 83.3889 mL
5 mM 0.6671 mL 3.3356 mL 6.6711 mL 16.6778 mL
10 mM 0.3336 mL 1.6678 mL 3.3356 mL 8.3389 mL
20 mM 0.1668 mL 0.8339 mL 1.6678 mL 4.1694 mL
50 mM 0.0667 mL 0.3336 mL 0.6671 mL 1.6678 mL
100 mM 0.0334 mL 0.1668 mL 0.3336 mL 0.8339 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sørensen US, et al. Synthesis and structure-activity relationship studies of 2-(N-substituted)-aminobenzimidazoles as potent negative gating modulators ofsmall conductance Ca2+-activated K+ channels. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7625-34. 2. Strøbaek D, et al. Inhibitory gating modulation of small conductance Ca2+-activated K+ channels by the synthetic compound (R)-N-(benzimidazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtylamine (NS8593) reduces afterhyperpolarizing current in hippocampal CA1 neurons. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1771-82.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NS8593 hydrochloride 875755-24-1 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel NS8593 HCl inhibit NS8593 neurological Ca2+ NS 8593 Hydrochloride Inhibitor hIK SK1 SK2 KcsA NS-8593 Hydrochloride NS-8593 SK3 hBK NS8593 Hydrochloride neurons NS-8593 hydrochloride dopaminergic NS 8593 channel inhibitor

 

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