规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 247

现货

5 mg

¥ 619

现货

10 mg

¥ 993

现货

25 mg

¥ 1,990

现货

50 mg

¥ 3,180

现货

100 mg

¥ 4,560

现货

200 mg

¥ 6,380

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,290

现货

生物活性

产品描述	Futibatinib (TAS-120) is an orally active, potent, selective, highly bioavailable, and irreversible FGFR inhibitor with IC50 values of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. [2]
靶点活性	FGFR2 (WT):0.3 nM (IC50), FGFR2 (E566G):2.4 nM (IC50), FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR4:8.3 nM (IC50), FGFR1:3.9 nM (IC50), FGFR2 (N550H):3.6 nM (IC50), FGFR2 (V5651):1-3 nM (IC50), FGFR3:1.6 nM (IC50)
体外活性	TAS-120（3、30、100 mg/kg/day，p.o.）对小鼠展现了抗肿瘤作用。通过以间歇性给药方式，如隔天给药和每周两次给药，TAS-120显示出通过降低持续高血磷水平和减轻体重抑制来发挥抗肿瘤效果，其效力与每日给药相当。
体内活性	方法：患者来源的 ICC 异种移植物（PDX）模型小鼠在收获前3天和14天通过每天口服25mg/kg Futibatinib（TAS-120）。收集肿瘤样本进行生化分析和组织学处理。结果：用 TAS-120 治疗 MG69 PDX 肿瘤（从体积达到 ~500 mm 时开始3）导致肿瘤消退和完全增殖停滞，在三天内有明显的效果，并在14天的疗程中持续存在。[1]
别名	TAS120, FGFR-IN-1

化学信息

分子量	418.45
分子式	C₂₂H₂₂N₆O₃
CAS No.	1448169-71-8
Smiles	COc1cc(OC)cc(c1)C#Cc1nn([C@H]2CCN(C2)C(=O)C=C)c2ncnc(N)c12
密度	1.33 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 62.5 mg/mL (149.36 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.97 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO